Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg: Hver tablett inneh.: Abirateronacetat 500 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Svart og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Indisert sammen med prednison eller prednisolon til:- Behandling av nydiagnostisert, høyrisiko, metastaserende, hormonfølsom prostatakreft (mHSPC) hos voksne menn, i kombinasjon med androgensuppressiv behandling (ADT).
- Behandling av metastaserende, kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC) hos voksne menn med ingen/lette symptomer etter manglende effekt av androgensuppressiv behandling, hvor kjemoterapi fortsatt ikke er klinisk indisert.
- Behandling av mCRPC hos voksne menn med sykdomsprogresjon under eller etter et docetakselbasert kjemoterapiregime.
De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Skal forskrives av spesialist.
Voksne menn
Anbefalt dose er 1000 mg som 1 daglig enkeltdose. Skal tas med en lav dose prednison eller prednisolon ved mHSPC (5 mg daglig) og ved mCRPC (10 mg daglig). Medisinsk kastrasjon med luteiniserende hormonfrisettende hormon (LHRH)-analog bør fortsettes under behandlingen hos pasienter som ikke er kirurgisk kastrert.
Anbefalt overvåkning
Serumtransaminaser bør måles før behandlingsoppstart, hver 2. uke de første 3 behandlingsmånedene og deretter månedlig. Blodtrykk, serumkalium og væskeretensjon bør sjekkes månedlig. Pasienter med signifikant risiko for stuvningssvikt bør imidlertid sjekkes hver 2. uke de første 3 behandlingsmånedene og deretter månedlig (se Forsiktighetsregler). Hos pasienter med hypokalemi bør det vurderes å opprettholde kaliumnivå ≥4 mM. Ved utvikling av toksisitet grad ≥3, inkl. hypertensjon, hypokalemi, ødem og annen ikke-mineralkortikoidtoksisitet, bør behandlingen stoppes og relevante medisinske tiltak iverksettes. Behandlingen bør ikke startes igjen før toksisitetssymptomene er gått tilbake til grad 1 eller baseline.
Levertoksisitet
Ved utvikling av kliniske symptomer/tegn på levertoksisitet bør serumtransaminaser måles omgående. Ved ALAT- eller ASAT-økning >5 × ULN bør behandlingen stoppes omgående og leverfunksjonen overvåkes nøye. Først når leverfunksjonsprøvene er tilbake til baseline kan behandling gjenopptas med en redusert dose på 500 mg 1 gang daglig. Serumtransaminaser bør da måles minst hver 2. uke i 3 måneder og deretter månedlig. Hvis levertoksisitet gjenoppstår ved den reduserte dosen på 500 mg daglig, skal behandlingen seponeres. Ved utvikling av alvorlig levertoksisitet (ALAT/ASAT 20 × ULN) skal behandlingen seponeres, og skal ikke gjenopptas.
Glemt dose Dersom en daglig dose av abirateronacetat, prednison eller prednisolon glemmes, skal behandlingen fortsettes neste dag med vanlig døgndose.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) gir ca. 4 × økt systemisk eksponering av abirateronacetat etter enkeltdoser 1000 mg. Ingen sikkerhets- og effektdata ved gjentatt dosering hos pasienter med moderat/sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B/C). Dosejustering kan ikke forutsies. Bruk bør overveies nøye ved moderat nedsatt leverfunksjon, hvor nytten helt klart må oppveie mulig risiko. Kontraindisert ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Se også Forsiktighetsregler.
- Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Det finnes imidlertid ingen klinisk erfaring hos pasienter med prostatakreft og sterkt nedsatt nyrefunksjon, og forsiktighet anbefales.
- Barn og ungdom: Bruk er ikke relevant.
Tilberedning/Håndtering Som følge av virkningsmekanismen kan preparatet skade fosterutviklingen. Gravide eller kvinner som kan være gravide skal derfor ikke håndtere det uten beskyttelse, f.eks. hansker.
Administrering Inntak med mat øker systemisk eksponering, som kan gi bivirkninger. Skal derfor tas på tom mage. Tas minst 2 timer etter mat, og mat skal ikke inntas før minst 1 time etter inntak av tablettene. Skal svelges hele med vann. Skal ikke deles.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kvinner som er eller kan være gravide. Sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Bruk av abirateronacetat med prednison/prednisolon i kombinasjon med Radium-223.Forsiktighetsregler
Hypertensjon, hypokalemi, væskeretensjon og hjertesvikt som følge av mineralkortikoidoverskudd: Abirateronacetat kan gi hypertensjon, hypokalemi og væskeretensjon som følge av økt mineralkortikoidnivå grunnet CYP17-hemming. Samtidig bruk av kortikosteroid hemmer adrenokortikotropt hormon (ACTH), og gir redusert forekomst og alvorlighetsgrad av disse bivirkningene. Forsiktighet er påkrevd ved behandling av pasienter med underliggende medisinske tilstander som kan forverres ved økt blodtrykk, hypokalemi (f.eks. de som bruker hjerteglykosider) eller væskeretensjon (f.eks. de med hjertesvikt, alvorlig eller ustabil angina pectoris, nylig hjerteinfarkt eller ventrikkelarytmi og de med sterkt nedsatt nyrefunksjon). Bør brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom i anamnesen. Før behandling av pasienter med signifikant risiko for stuvningssvikt (f.eks. anamnese med hjertesvikt, ukontrollert hypertensjon eller hjertekomplikasjoner som iskemisk hjertesykdom), bør hjertefunksjonsundersøkelse (f.eks. ekkokardiogram) vurderes. Før abirateronacetatbehandling bør hjertesvikt behandles og hjertefunksjon optimaliseres. Hypertensjon, hypokalemi og væskeretensjon bør korrigeres og kontrolleres. Under behandling bør blodtrykk, serumkalium, væskeretensjon (vektøkning, perifert ødem) og andre tegn/symptomer på stuvningssvikt sjekkes hver 2. uke i 3 måneder og deretter månedlig, og avvik korrigeres. QT-forlengelse er sett hos pasienter som har fått hypokalemi relatert til abirateronacetatbehandling. Foreta hjertefunksjonsundersøkelse hvis klinisk indisert, iverksett relevant behandling og vurder seponering ved klinisk signifikant reduksjon i hjertefunksjon. Levertoksisitet og nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Markert økning i leverenzymer som medførte behandlingsseponering eller dosejustering er sett i kliniske studier. Det foreligger ingen data til støtte for bruk av abirateronacetat hos pasienter med aktiv/symptomatisk viral hepatitt. Sjeldne tilfeller av akutt leversvikt og fulminant hepatitt, noen med fatalt utfall, er rapportert. Kortikosteroidseponering og håndtering av stressituasjoner: Forsiktighet anbefales og mulig binyrebarkinsuffisiens bør overvåkes ved seponering av prednison/prednisolon. Hvis abirateronacetatbehandling fortsettes etter kortikosteroidseponering, bør pasienten overvåkes for symptomer på mineralkortikoidoverskudd. Hos pasienter på prednison/prednisolon som utsettes for uvanlig stress kan økt kortikosteroiddose være indisert før, under og etter stressituasjoner. Bentetthet: Redusert bentetthet kan forekomme hos menn med metastaserende, avansert prostatakreft. Bruk av abirateronacetat i kombinasjon med glukokortikoid kan øke effekten. Tidligere bruk av ketokonazol: Lavere responsrate kan forventes hos pasienter som tidligere har fått ketokonazolbehandling mot prostatakreft. Hyperglykemi: Bruk av glukokortikoider kan øke risikoen for hyperglykemi, og blodglukose bør derfor måles hyppig hos diabetikere. Hypoglykemi: Tilfeller av hypoglykemi er rapportert ved bruk av abirateronacetat og prednison/prednisolon hos pasienter med underliggende diabetes som fikk pioglitazon eller repaglinid. Blodglukose bør derfor overvåkes hos diabetikere. Anemi og seksuell dysfunksjon: Kan forekomme hos menn med metastaserende prostatakreft. Muskel-skjeletteffekter: Myopati og rabdomyolyse er rapportert. De fleste tilfellene oppstod i løpet av de første 6 behandlingsmånedene og opphørte etter seponering. Forsiktighet anbefales ved samtidig behandling med legemidler med kjent sammenheng med myopati/rabdomyolyse. Interaksjoner med sterke CYP3A4-induktorer eller Radium-223: Se Interaksjoner. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose à 1000 mg, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIkke indisert til bruk hos kvinner, og er kontraindisert hos fertile kvinner som er eller kan være gravide. Ukjent om abirateron/metabolitter finnes i sæd. Mannlige pasienter som er seksuelt aktive med en gravid kvinne skal bruke kondom. Pasienter som er seksuelt aktive med en fertil kvinne skal bruke kondom sammen med en annen sikker prevensjonsmetode. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
AmmingIkke indisert til bruk hos kvinner.
FertilitetDyrestudier viser påvirkning, men disse effektene var helt reversible.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
BehandlingBehandlingen avbrytes og generelle støttetiltak iverksettes, inkl. overvåkning for arytmi, hypokalemi og tegn/symptomer på væskeretensjon. Leverfunksjonen bør sjekkes.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeAbirateronacetat omdannes in vivo til abirateron, en hemmer av enzymkomplekset CYP17, som er nødvendig for androgenbiosyntesen. Androgenfølsomme prostatakarsinomer responderer på redusert androgennivå.
AbsorpsjonTmax ca. 2 timer ved faste.
Proteinbinding99,8%
FordelingTilsynelatende Vd er ca. 5630 liter og indikerer omfattende distribusjon til perifert vev.
HalveringstidGjennomsnittlig t1/2 for abirateron i plasma er ca. 15 timer.
UtskillelseCa. 88% i feces og ca. 5% i urin.
Pakninger, priser og refusjon
Abiraterone Qilu, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 500 mg | 56 stk. (blister) 402900 |
33 686,80 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
09.08.2024
Sist endret: 12.09.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)