Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg: Hver tablett inneh.: Abirateronacetat 500 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Indisert sammen med prednison eller prednisolon til:- Behandling av nydiagnostisert, metastaserende, hormonfølsom prostatakreft (mHSPC) hos voksne menn, i kombinasjon med androgensuppressiv behandling (ADT).
- Behandling av nydiagnostisert, høyrisiko, ikke-metastaserende, hormonfølsom prostatakreft (HSPC) hos voksne menn, i kombinasjon med ADT og strålebehandling.
- Behandling av metastaserende, kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC) hos voksne menn med ingen eller lette symptomer etter manglende effekt av androgensuppressiv behandling, hvor kjemoterapi fortsatt ikke er klinisk indisert.
- Behandling av mCRPC hos voksne menn med sykdomsprogresjon under eller etter et docetakselbasert kjemoterapiregime.
De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Skal forskrives av spesialist.
Voksne menn
Anbefalt dose: 1000 mg som 1 daglig enkeltdose. Skal tas med en lav dose prednison eller prednisolon ved mHSPC (5 mg daglig) og ved mCRPC (10 mg daglig). Behandlingsvarighet: Medisinsk kastrasjon med luteiniserende hormonfrisettende hormon (LHRH)-analog bør fortsettes under behandlingen hos pasienter som ikke er kirurgisk kastrert. Ved indikasjonen nydiagnostisert, høyrisiko, ikke-metastaserende HSPC hos voksne menn i kombinasjon med ADT og strålebehandling, anbefales behandling til sykdomsprogresjon, uakseptabel toksisitet eller i opptil 2 år hos pasienter uten sykdomsprogresjon. Ved de andre indikasjonene anbefales behandling til sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet. Anbefalt overvåkning: Serumtransaminaser bør måles før behandling, hver 2. uke de 3 første behandlingsmånedene og deretter månedlig. Blodtrykk, serumkalium og væskeretensjon bør sjekkes månedlig. Pasienter med signifikant risiko for stuvningssvikt bør imidlertid sjekkes hver 2. uke de 3 første behandlingsmånedene, og deretter månedlig (se Forsiktighetsregler). Hos pasienter med underliggende hypokalemi eller som utvikler hypokalemi under behandling, bør det vurderes å opprettholde pasientens kaliumnivå ≥4 mM. Hos pasienter som utvikler grad ≥3 toksisitet, inkl. hypertensjon, hypokalemi, ødem og annen ikke-mineralkortikoidtoksisitet, bør behandlingen stoppes og relevante medisinske tiltak iverksettes. Behandling bør ikke gjenopptas før toksisitetssymptomene er gått tilbake til grad 1 eller baseline.
Levertoksisitet
Hos pasienter som utvikler levertoksisitet under behandling (ALAT/ASAT >5 × ULN), bør behandlingen stoppes omgående. Når leverfunksjonsprøvene er tilbake til baseline kan behandling gjenopptas med en redusert dose på 500 mg 1 gang daglig. Serumtransaminaser bør da måles minst annenhver uke i 3 måneder og deretter hver måned. Hvis levertoksisitet gjenoppstår ved den reduserte dosen på 500 mg daglig, skal behandlingen seponeres. Hos pasienter som utvikler alvorlig levertoksisitet (ALAT/ASAT >20 × ULN) skal behandlingen seponeres, og ikke gjenopptas.
Glemt dose Dersom en daglig dose av abirateronacetat, prednison eller prednisolon glemmes, skal behandling fortsettes neste dag med vanlig døgndose.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) gir ca. 4 × økt systemisk eksponering av abirateronacetat, etter enkeltdoser med 1000 mg. Ingen sikkerhets- og effektdata ved gjentatt dosering hos pasienter med moderat/alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B/C). Dosejustering kan ikke forutsies og bruk bør overveies nøye ved moderat nedsatt leverfunksjon, nytten må oppveie mulig risiko. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
- Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, pga. manglende klinisk erfaring.
- Barn og ungdom <18 år: Bruk er ikke relevant.
Administrering Skal ikke tas med mat, pga. signifikant økt abirateronabsorpsjon som kan gi bivirkninger; skal derfor tas minst 1 time før eller minst 2 timer etter mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke deles.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kvinner som er eller kan være gravide. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Bruk av abirateronacetat med prednison/prednisolon i kombinasjon med Radium-223.Forsiktighetsregler
Hypertensjon, hypokalemi, væskeretensjon og hjertesvikt: Preparatet kan gi hypertensjon, hypokalemi og væskeretensjon som følge av økt mineralkortikoidnivå, grunnet CYP17-hemming. Samtidig bruk av et kortikosteroid hemmer adrenokortikotropt hormon (ACTH), og gir redusert forekomst og alvorlighetsgrad av disse bivirkningene. Forsiktighet er påkrevd ved behandling av pasienter med underliggende medisinske tilstander som kan forverres ved økt blodtrykk, hypokalemi (f.eks. de som bruker hjerteglykosider) eller væskeretensjon (f.eks. hjertesvikt, alvorlig eller ustabil angina pectoris, nylig hjerteinfarkt eller ventrikkelarytmi, og de med alvorlig nedsatt nyrefunksjon). Preparatet bør brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom i anamnesen. Før behandling av pasienter med signifikant risiko for stuvningssvikt (f.eks. anamnese med hjertesvikt, ukontrollert hypertensjon eller hjertekomplikasjoner som iskemisk hjertesykdom), bør hjertefunksjonsundersøkelse (f.eks. ekkokardiogram) vurderes. Før abirateronacetatbehandling bør hjertesvikt behandles og hjertefunksjon optimaliseres. Hypertensjon, hypokalemi og væskeretensjon bør korrigeres og kontrolleres. Under behandling bør blodtrykk, serumkalium, væskeretensjon (vektøkning, perifert ødem) og andre tegn/symptomer på stuvningssvikt sjekkes hver 2. uke i 3 måneder og deretter hver måned, og avvik korrigeres. QT-forlengelse er sett hos pasienter som har fått hypokalemi relatert til abirateronacetatbehandling. Foreta hjertefunksjonsundersøkelse hvis klinisk indisert, iverksett relevant behandling og vurder seponering ved klinisk signifikant reduksjon i hjertefunksjon. Levertoksisitet og nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Markert økning i leverenzymer er sett. Ved utvikling av kliniske symptomer/tegn på levertoksisitet bør serumtransaminaser måles omgående og seponering/dosejustering kan være nødvendig, se Dosering. Data mangler hos pasienter med aktiv/symptomatisk viral hepatitt. Sjeldne tilfeller av akutt leversvikt og fulminant hepatitt, noen med fatalt utfall, er sett. Kortikosteroidseponering og håndtering av stressituasjoner: Forsiktighet anbefales og mulig binyrebarkinsuffisiens bør overvåkes ved seponering av prednison/prednisolon. Hvis abirateronacetatbehandlingen fortsettes etter kortikosteroidseponering, bør pasienten overvåkes for symptomer på mineralkortikoidoverskudd. Hos pasienter på prednison/prednisolon som utsettes for uvanlig stress kan en økt dose kortikosteroider være indisert før, under og etter stressituasjoner. Bentetthet: Redusert bentetthet kan forekomme hos menn med metastaserende, avansert prostatakreft. Bruk av abirateronacetat i kombinasjon med glukokortikoid kan øke denne effekten. Tidligere bruk av ketokonazol: Lavere responsrate kan forventes hos pasienter som tidligere har fått behandling med ketokonazol mot prostatakreft. Hyperglykemi: Bruk av glukokortikoider kan øke risikoen for hyperglykemi, og blodglukose bør derfor måles hyppig hos diabetikere. Hypoglykemi: Tilfeller av hypoglykemi er sett ved bruk av abirateronacetat og prednison/prednisolon hos pasienter med underliggende diabetes som fikk pioglitazon eller repaglinid. Blodglukose bør derfor overvåkes hos diabetikere. Anemi og seksuell dysfunksjon: Kan forekomme hos menn med metastaserende prostatakreft. Muskel-skjeletteffekter: Myopati og rabdomyolyse er sett. De fleste tilfellene oppstod i løpet av de første 6 behandlingsmånedene og opphørte etter seponering. Forsiktighet anbefales ved samtidig behandling med legemidler med kjent sammenheng med myopati/rabdomyolyse. Interaksjoner med sterke CYP3A4-induktorer eller Radium-223: Se Interaksjoner. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIkke indisert til bruk hos kvinner, er kontraindisert hos kvinner som er eller kan være gravide. Ukjent om abirateron eller metabolitter finnes i sæd. Mannlige pasienter som er seksuelt aktive med en gravid kvinne skal bruke kondom. Pasienter som er seksuelt aktive med en fertil kvinne skal bruke kondom sammen med en annen sikker prevensjonsmetode. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ingen humane data.
AmmingIkke til bruk hos kvinner.
FertilitetDyrestudier viser påvirkning, men disse effektene var helt reversible.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
BehandlingBehandlingen avbrytes og generelle støttetiltak iverksettes, inkl. overvåkning for arytmi, hypokalemi og tegn/symptomer på væskeretensjon. Leverfunksjonen bør sjekkes.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeAbirateronacetat er et prodrug som omdannes til abirateron, en hemmer av enzymkomplekset CYP17, som er nødvendig for androgenbiosyntesen. Androgenfølsomme prostatakarsinomer responderer på redusert androgennivå.
AbsorpsjonTmax ca. 2 timer ved faste.
Proteinbinding99,8%.
FordelingVd ca. 5630 liter. Omfattende distribusjon til perifert vev.
HalveringstidGjennomsnittlig t1/2 for abirateron i plasma er ca. 15 timer.
UtskillelseCa. 88% i feces og ca. 5% i urin.
Pakninger, priser og refusjon
Abirateron Sandoz, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 500 mg | 56 stk. (blister) 160266 |
33 686,80 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
03.09.2024
Sist endret: 12.12.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)