Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Talmanco

Viatris (Viatris AS)


Middel mot pulmonal arteriell hypertensjon.

G04B E08 (Tadalafil)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg: Hver tablett inneh.: Tadalafil 20 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

  • Voksne: Behandling av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH), klassifisert som WHO funksjonsklasse II og III, for å forbedre arbeidskapasiteten. Det er vist effekt ved idiopatisk PAH (IPAH) og ved PAH assosiert med vaskulær bindevevssykdom.
  • Barn og ungdom: Behandling av pediatriske pasienter ≥2 år med pulmonal arteriell hypertensjon (PAH), klassifisert som WHO funksjonsklasse II og III.
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Pulmonal arteriell hypertensjon (PAH)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandling skal kun initieres og overvåkes av lege med erfaring i behandling av PAH.
Voksne
Anbefalt dose er 40 mg (2 tabletter à 20 mg) 1 gang daglig.
Barn og ungdom 2-17 år
Anbefalt dose basert på vekt:

Kroppsvekt

Anbefalt dose

≥40 kg

40 mg (2 tabletter à 20 mg) 1 gang daglig

<40 kg

20 mg (1 tablett à 20 mg) 1 gang daglig
Forsinket dose​/​Oppkast Ved forsinket dose innen samme dag, bør dosen tas uten endring i de påfølgende dosene. Det skal ikke tas en ekstra dose ved oppkast.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Begrenset erfaring. Nøye individuell nytte-​/​risikovurdering bør foretas for alle pasienter. Ikke anbefalt ved alvorlig levercirrhose (Child-Pugh C). Voksne og barn ≥2 år og >40 kg: Ved lett til moderat levercirrhose (Child-Pugh A og B) kan en startdose på 20 mg 1 gang daglig vurderes. Barn og ungdom 2-17 år og <40 kg: Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon kan en startdose på 10 mg 1 gang daglig vurderes.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Voksne og barn ≥2 år og >40 kg: Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon er anbefalt startdose 20 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 40 mg 1 gang daglig basert på individuell effekt og toleranse. Barn og ungdom 2-17 år og <40 kg: Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon er anbefalt startdose 10 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 20 mg 1 gang daglig basert på individuell effekt og toleranse.
  • Barn <2 år: Dosering og effekt er ikke fastslått.
  • Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med et glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt myokarditt i løpet av de siste 90 dager. Alvorlig hypotensjon (<90/50 mm Hg). Kan forsterke den blodtrykkssenkende effekten av nitrater, og er derfor kontraindisert ved behandling med organisk nitrat. Samtidig bruk av gualynatsyklasestimulatorer (f.eks. riociguat), da det kan føre til symptomatisk hypotensjon. Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om denne hendelsen er forbundet med tidligere bruk av en PDE5-hemmer eller ikke.

Forsiktighetsregler

Kardiovaskulær sykdom: Bruk anbefales ikke ved klinisk signifikant aorta- og mitralklaffsykdom, perikardkonstriksjon, restriktiv eller kongestiv kardiomyopati, betydelig venstre ventrikkeldysfunksjon, livstruende arytmier, symptomatisk koronararteriesykdom eller ukontrollert hypertensjon. Bruk anbefales ikke ved pulmonal venookklusiv sykdom (PVOD). Ved tegn på pulmonalt ødem bør muligheten for assosiert PVOD vurderes. Tadalafil kan gi forbigående blodtrykksfall. Ved enkelte underliggende tilstander (f.eks. alvorlig venstre ventrikkel utløpsobstruksjon, væskemangel, autonom hypotensjon eller hvilehypotensjon) skal det nøye overveies om dette kan ha negativ effekt på pasienten. Samtidig bruk av α1-blokkere kan gi symptomatisk hypotensjon hos enkelte. Kombinasjon med doksazosin anbefales ikke. Syn: Synsforstyrrelser, inkl. sentral serøs korioretinopati (CSCR), og tilfeller av NAION er sett. De fleste tilfeller av CSCR forsvant spontant etter seponering. Økt risiko for akutt NAION er sett hos menn med erektil dysfunksjon. Pasienten bør rådes til å seponere tadalafil og kontakte lege umiddelbart ved plutselig synsforstyrrelse, nedsatt synsskarphet og​/​eller forvrengning av synet. Ikke anbefalt ved kjent hereditær degenerativ retinal sykdom (inkl. retinitis pigmentosa). Nedsatt hørsel eller plutselig hørselstap: Plutselig hørselstap er sett. Selv om det i noen tilfeller fantes andre risikofaktorer (som alder, diabetes, hypertensjon, tidligere historie med hørselstap og tilhørende bindevevssykdom), bør pasienten rådes til å oppsøke lege ved plutselig nedsatt hørsel​/​hørselstap. Nedsatt nyre-​​/​​leverfunksjon: Økt tadalafileksponering (AUC), begrenset klinisk erfaring og manglende mulighet til å påvirke clearance ved dialyse gjør at tadalafil ikke anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig levercirrhose (Child-Pugh C). Se også Dosering. Priapisme og anatomisk deformasjon av penis: Priapisme er sett. Pasienter som får ereksjon som varer i ≥4 timer bør oppsøke medisinsk hjelp umiddelbart. Kan føre til skade på penis og permanent impotens. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med anatomisk deformasjon av penis (f.eks. vinkling, kavernøs fibrose eller Peyronies sykdom) eller ved tilstander som gjør dem disponert for priapisme (f.eks. sigdcelleanemi, multiple myelomer eller leukemi). CYP3A4-induktorer eller -hemmere: Ikke anbefalt hos pasienter som får kronisk behandling med potente CYP3A4-induktorer (som rifampicin) eller ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere (som ketokonazol eller ritonavir). Behandlinger av erektil dysfunksjon: Anbefales ikke ved samtidig bruk av andre PDE5-hemmere eller annen behandling av erektil dysfunksjon. Prostasyklin og prostasyklinanaloger: Sikkerhet og effekt ved samtidig bruk av prostasyklin eller prostasyklinanaloger er ikke undersøkt. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk. Bosentan: Effekten av tadalafil hos pasienter som allerede bruker bosentan er ikke entydig påvist. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ubetydelig påvirkning, men pasientene bør likevel være oppmerksomme på hvordan de reagerer på tadalafil før bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Effekter av andre legemidler på tadalafil: CYP450-hemmere: Ketokonazol (200 mg daglig) dobler eksponeringen (AUC) for en enkeltdose tadalafil (10 mg) og øker Cmax med 15%. Ketokonazol (400 mg daglig) firedobler eksponeringen (AUC) for en enkeltdose tadalafil (20 mg) og øker Cmax med 22%. Ritonavir (200 mg 2 ganger daglig), som er en hemmer av CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6, dobler eksponeringen (AUC) for en enkeltdose tadalafil (20 mg) uten endringer i Cmax. Ritonavir (500 mg eller 600 mg 2 ganger daglig) øker eksponeringen (AUC) for en enkeltdose tadalafil (20 mg) med 32% og reduserer Cmax med 30%. CYP450-induktorer: Endotelin-1-reseptorantagonister (f.eks. bosentan): Bosentan (125 mg 2 ganger daglig), et substrat for CYP2C9 og CYP3A4 og en moderat induktor av CYP3A4, CYP2C9 og muligens CYP2C19, reduserer systemisk eksponering av tadalafil (40 mg 1 gang daglig) med 42% og Cmax med 27% etter gjentatt koadministrering. Effekten av tadalafil hos pasienter som allerede behandles med bosentan er ikke entydig påvist. Tadalafil påvirket ikke eksponeringen (AUC og Cmax) av bosentan eller dens metabolitter. Sikkerhet og effekt ved kombinasjon av tadalafil og andre endotelin-1-reseptorantagonister er ikke undersøkt. Antimikrobielle legemidler (f.eks. rifampicin): CYP3A4-induktoren rifampicin (600 mg daglig) reduserte tadalafil AUC med 88% og Cmax med 46% . Effekter av tadalafil på andre legemidler: Nitrater: Tadalafil (vist for 5, 10 og 20 mg) forsterker den hypotensive effekten av nitrater. Interaksjonen varer i >24 timer og er ikke detekterbar etter 48 timer. Samtidig bruk av organisk nitrat er kontraindisert. Antihypertensiver (inkl. kalsiumkanalblokkere): Samtidig administrering av doksazosin (4 og 8 mg daglig) og tadalafil (5 mg daglig og 20 mg som enkeltdose) øker signifikant blodtrykksreduserende effekt av alfablokkeren. Effekten varer ≥12 timer og kan gi symptomer som inkl. synkope. Kombinasjonen anbefales derfor ikke. Slik effekt er ikke sett med alfuzosin eller tamsulosin. Ved kombinasjonsbehandling med tadalafil og antihypertensiver hos pasienter med godt kontrollert blodtrykk er reduksjonen tilsvarende den sett hos friske, mens hos pasienter med ukontrollert blodtrykk er reduksjonen større. Hos pasienter som samtidig får antihypertensiver kan tadalafil 20 mg indusere blodtrykksfall, som (med unntak for doksazosin) vanligvis er mildt og sannsynligvis ikke av klinisk betydning. Riociguat: Samtidig bruk av riociguat med PDE-hemmere, inkl. tadalafil, er kontraindisert, pga. forsterkede hypotensive effekter. CYP1A2-substrater (f.eks. teofyllin): Tadalafil (10 mg) gitt samtidig med teofyllin, gir en liten økning i hjertefrekvens (3,5 slag​/​minutt). P-piller og terbutalin: Tadalafil (40 mg) øker AUC av etinyløstradiol med 26% og Cmax med 70%. En lignende økning kan ventes ved oral administrering av terbutalin. Klinisk relevans usikker. Alkohol: Tadalafil (10 eller 20 mg) er brukt samtidig med alkohol uten endringer i alkohol- eller tadafilkonsentrasjonen. Tadalafil (20 mg) forsterker ikke gjennomsnittlig blodtrykksfall forårsaket av alkohol (0,7 g​/​kg), men det er sett postural svimmelhet og ortostatisk hypotensjon hos enkeltindivider. Virkningen av alkohol på kognitiv funksjon forsterkes ikke av tadalafil (10 mg). Annet: Tadalafil (10 og 20 mg) er brukt samtidig med warfarin, ASA og digoksin uten interaksjoner. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetDet er ikke funnet holdepunkter for direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryo-​​/​​fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Det anbefales å unngå bruk under graviditet.
AmmingRisiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.
FertilitetRedusert konsentrasjon av sædceller er sett hos enkelte menn.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerEnkeltdoser ≤500 mg er gitt til friske, og multiple daglige doser ≤100 mg er gitt til pasienter med erektil dysfunksjon. Bivirkninger tilsvarte de som ble sett ved lavere doser.
BehandlingStandard støttebehandling ved behov. Hemodialyse bidrar ubetydelig til tadalafileliminering.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismePotent, selektiv hemmer av PDE5, enzymet ansvarlig for degradering av cGMP. Pulmonal arteriell hypertensjon er assosiert med svekket frigjøring av nitrogenoksid fra vaskulært endotel og påfølgende reduksjon av cGMP-konsentrasjoner i pulmonal vaskulær glatt muskulatur. PDE5 er den dominerende fosfodiesterasen i pulmonal vaskulatur. Tadalafils hemming av PDE5 øker konsentrasjonen av cGMP, noe som resulterer i avslapping i pulmonale vaskulære glatte muskelceller og vasodilatasjon av pulmonal karseng.
AbsorpsjonRaskt. Gjennomsnittlig Cmax nås etter en mediantid på 4 timer. Absorpsjonen påvirkes ikke av matinntak.
ProteinbindingCa. 94%, påvirkes ikke av nedsatt nyrefunksjon.
FordelingVd ca. 77 liter; fordeles i vev.
HalveringstidTerminal t1/2 ca. 16 timer. Gjennomsnittlig clearance er 3,4 liter​/​time hos friske. Over et doseringsområde på 2,5-20 mg øker eksponeringen (AUC) proporsjonalt med dosen hos friske. Mellom 20-40 mg øker eksponeringen mindre enn proporsjonalt. Steady state-plasmakonsentrasjon nås innen 5 dager med dosering (20-40 mg) 1 gang daglig. Eksponeringen er ca. 1,5 ganger den etter en enkeltdose.
MetabolismePrimært via CYP3A4.
UtskillelsePrimært som inaktive metabolitter i feces (ca. 61%) og i mindre grad i urin (ca. 36%).

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

 

Pakninger, priser og refusjon

Talmanco, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
20 mg 56 stk. (blister)
587512

H-resept

 4 501,10 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Talmanco TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

02.09.2024


Sist endret: 14.10.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)