Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Salofalk
Antiinflammatorisk middel ved tarmlidelser.
DEPOTGRANULAT I DOSEPOSE 1,5 g og 3 g: Hver dosepose inneh.: Mesalazin 1,5 g, resp. 3 g, aspartam, vanillinaroma (inneh. sukrose) hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
REKTALSKUM 1 g/dose: Hver dose inneh.: Mesalazin 1 g, cetostearylalkohol, propylenglykol og natriummetabisulfitt (E 223).
STIKKPILLER 1 g: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 1 g, hardfett.
Indikasjoner
Depotgranulat: Til behandling av akutte episoder og vedlikehold ved remisjon av mild til moderat ulcerøs kolitt. Rektalskum: Til behandling av aktiv, mild ulcerøs proktosigmoiditt. Stikkpiller: Til behandling av akutt mild til moderat ulcerøs kolitt, begrenset til rektum (ulcerøs proktitt).Dosering
Brukes regelmessig og konsekvent for å oppnå ønsket terapeutisk effekt.
Depotgranulat
Både ved behandling av akutte inflammatoriske episoder og ved langtidsbehandling skal depotgranulatet brukes regelmessig og konsekvent for å oppnå ønsket terapeutisk effekt. Behandlingsvarighet bestemmes av legen. Akutte episoder av ulcerøs kolitt hos voksne og eldre: Individuell dosering. 1,5-3 g mesalazin 1 gang daglig (1 eller 2 doseposer 1 gang daglig), fortrinnsvis om morgenen. Behandlingsvarighet er vanligvis 8 uker. Vedlikehold ved remisjon av ulcerøs kolitt hos voksne og eldre: 0,5 g mesalazain 3 ganger daglig (morgen, midt på dagen og kveld, totaldose på 1,5 g mesalazin pr. dag). Ved økt risiko for tilbakefall av medisinske årsaker, eller for pasienter som har vansker med å følge opp 3 daglige doser, kan dosen økes til 3 g 1 gang daglig, fortrinnsvis om morgenen. Aktiv sykdom, ulcerøs kolitt, hos barn og ungdom 6-18 år: Begrenset dokumentasjon på effekt. Individuell dosering som starter med 30-50 mg/kg/dag, fortrinnsvis om morgenen, eller fordelt over dagen. Maks. dose 75 mg/kg/dag. Totaldosen skal ikke overskride maks. voksendose. Vedlikeholdsbehandling av ulcerøs kolitt hos barn og ungdom 6-18 år: Begrenset dokumentasjon på effekt. Individuell dosering som starter med 15-30 mg/kg/dag, fordelt over dagen. Generelt anbefales halve voksendosen til barn ≤40 kg og normal voksendose hos barn >40 kg. Totaldosen skal ikke overskride anbefalt voksendose.
Rektalskum
Voksne og eldre: 2 doser 1 gang daglig. En akutt episode med mild, ulcerøs kolitt går vanligvis over etter 4-6 uker. Vedlikeholdsbehandling med oral mesalazin anbefales. Behandlingsvarigheten bestemmes av lege. Barn og ungdom: Liten erfaring og kun begrenset dokumentasjon på effekt.
Stikkpiller
Behandling av akutte episoder av ulcerøs kolitt varer som regel i 8 uker. Behandlingsvarigheten bestemmes av lege. Voksne og eldre: 1 stikkpille daglig (tilsv. 1 g mesalazin daglig). Barn og ungdom: Liten erfaring og bare begrenset dokumentasjon på effekt.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
Administrering Depotgranulat i dosepose: Bør tas om morgenen eller fordeles utover dagen, se ovenfor. Legges på tungen og svelges med rikelig væske, uten å tygges. Rektalskum: 2 doser gis ved sengetid. Følg nøye bruksanvisning i pakningsvedlegget. Har pasienten problemer med å holde på denne mengden skum, kan dosen administreres i 2 separate applikasjoner, 1. dose ved sengetid, 2. dose i løpet av natten (etter tømming av 1. dose) eller tidlig om morgenen dagen etter. Best resultat ved tømming av tarmen før administrering. Stikkpiller: Innføres i endetarmen. Bør helst administreres ved sengetid, regelmessig og konsekvent.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller salisylater. Alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon.Forsiktighetsregler
Blodprøver (differensiell blodtelling, leverfunksjonstest som ALAT og ASAT, serumkreatinin) og urinstatus (urinstix) tas før og under behandling, etter behandlende leges skjønn. Oppfølgingskontroll anbefales 14 dager etter behandlingsstart, deretter 2-3 kontroller med 4 ukers mellomrom. Ved normale resultater, hver 3. måned. Ved ytterligere symptomer utføres øyeblikkelig kontroll. Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon. Preparatet anbefales ikke ved nedsatt nyrefunksjon. Mesalazinindusert renal toksisitet skal mistenkes ved forverret nyrefunksjon under behandlingen. I slike tilfeller skal mesalazin seponeres øyeblikkelig. Tilfeller av nyrestein er sett ved bruk av mesalazin, inkl. steiner bestående av 100% mesalazin. Det anbefales å sikre tilstrekkelig væskeinntak under behandlingen. Mesalazin kan gi rødbrun misfarging av urinen etter kontakt med toalett vasket med blekemidler. Alvorlig bloddyskrasi er sett. Det bør utføres hematologiske undersøkelser ved uforklarlige blødninger, bloduttredelser, purpura, anemi, feber eller smerter i svelg og strupe. Mesalazin skal seponeres hvis bloddyskrasi mistenkes eller bekreftes. Hjerterelaterte overfølsomhetsreaksjoner (myokarditt eller perikarditt) er sett. I slike tilfeller skal mesalazin seponeres øyeblikkelig. Pasienter med lungesykdommer, særlig astma, overvåkes spesielt. Alvorlige kutane bivirkninger (SCAR): Legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN) er sett. Behandling med mesalazin bør avbrytes ved første tegn/symptomer i form av alvorlige hudreaksjoner som utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på overfølsomhet. Pasienter med tidligere overfølsomhet for sulfasalazinpreparater, overvåkes nøye ved behandlingsoppstart. Behandlingen avbrytes øyeblikkelig ved akutte reaksjoner, som f.eks. magekramper, akutte magesmerter, feber, alvorlig hodepine og utslett. Hjelpestoffer: Depotgranulat: Doseposer 1,5 g og 3 g inneh. hhv. aspartam 3 mg og 6 mg. Aspartam er en kilde til fenylalanin, som kan være skadelig hos pasienter med PKU (fenylketonuri/Føllings sykdom). Depotgranulat inneh. sukrose og bør ikke tas ved medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dosepose, og er så godt som natriumfritt. Rektalskum: Inneholder natriummetabisulfitt som i sjeldne tillfeller kan gi alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og bronkospasmer, forsiktighet utvises hos astmatikere. Inneholder propylenglykol som kan gi hudirritasjon og cetostearylalkohol som kan gi lokale hudreaksjoner (f.eks. kontakteksem).Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIngen adekvate data fra bruk til gravide. Resultater fra et begrenset antall eksponeringer tyder ikke på at mesalazin utøver noen negativ effekt under graviditeten/på fosteret/det nyfødte barnet. Ingen relevante epidemiologiske data foreligger. 1 enkelt tilfelle av nyresvikt hos et nyfødt barn er rapportert etter lang tids bruk av høye mesalazindoser (2-4 g, peroralt) til den gravide. Dyrestudier tyder ikke på direkte/indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryonal/føtal utvikling, parturitio forløsning eller postnatal utvikling. Gis ikke til gravide hvis ikke fordelene oppveier mulig risiko.
AmmingN-acetyl-5-aminosalisylsyre og i mindre grad mesalazin utskilles i brystmelk. Tilstrekkelig erfaring ved bruk under ammingsperioden finnes ikke. Overfølsomhetsreaksjoner, som f.eks. diaré, kan ikke utelukkes. Preparatet skal kun gis til ammende hvis fordelene oppveier mulig risiko. Amming avsluttes om det diende spedbarnet utvikler diaré.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerNoen sjeldne rapporter om overdose (selvmordsforsøk med høye mesalazindoser), som ikke indikerte nyre- eller levertoksisitet.
BehandlingSymptomatisk og støttende.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeMekanismen for den antiinflammatoriske effekten er ukjent. Resultater av in vitro-undersøkelser viser at hemming av lipooksygenase kan spille en rolle. Innvirkning på konsentrasjonen av prostaglandin i tarmmucosa. Mesalazin (5-aminosalisylsyre/5-ASA) kan også nøytralisere frie syreradikaler.
AbsorpsjonDepotgranulat: Fremstilt som magesaftresistent og mesalazinfrisettingen er pH-avhengig. Det gir en gradvis frisetting pga. granulatets spesielle matrisestruktur. Pga. en granulatstørrelse på ca. 1 mm skjer transporten fra ventrikkel til tynntarm raskt. En kombinert farmakoscintigrafisk/farmakokinetisk undersøkelse viser at sammensetningen når det ileocøkale området i løpet av ca. 3 timer, og colon ascendens innen ca. 4 timer. Total passasjetid i kolon er ca. 20 timer. Ca. 80% av administrert mesalazindose er tilgjengelig i colon sigmoideum og rektum. Frisettelsen av mesalazin fra depotgranulatet starter etter 2-3 timer, og Cmax nås etter ca. 4-5 timer. Systemisk biotilgjengelighet av mesalazin er ca. 15-25%. Matinntak forsinker absorpsjonen med 1-2 timer, men forandrer den ikke. Rektalskum: En kombinert farmakoscintigrafisk/farmakokinetisk studie viser at fordelingen av rektalskum er homogen, rask og nesten fullstendig i løpet av 1 time. Skummet når rektum, sigmoid colon og venstresidig colon avhengig av omfanget av betennelsen. Absorpsjonen av mesalazin er rask, og Cmax for mesalazin og dets metabolitt N-Ac-5-ASA oppnås i løpet av 4 timer. Plasmakonsentrasjonen etter 1 dose mesalazin rektalskum 2 g er sammenlignbar med 1 oral dose på mesalazin 250 mg. Cmax på ca. 0,4 µg/kg. Presystemisk metabolisme er rask, og Cmax for N-Ac-5-ASA, som for mesalazin, oppnås også etter ca. 4 timer, men plasmakonsentrasjonen er 4-5 ganger høyere, ca. 2 µg/ml. Stikkpiller: Absorpsjonen er størst i proksimale og minst i distale deler av tarmkanalen. Studier med tilsv. legemiddel viser maks. spredning av stikkpillen etter 2-3 timer. Avgrenset spredning primært til rektum og sigmoid colon. Hos friske er gjennomsnittlig Cmax av 5-ASA etter en enkelt rektaldose med 1 g mesalazin 192 ± 125 ng/ml (19-557 ng/ml), mens gjennomsnittlig Cmax av hovedmetabolitten N-Ac-5-ASA er 402 ± 211 ng/ml (57-1070 ng/ml). Tmax for 5-ASA er 7,1 ± 4,9 timer (0,3-24 timer).
ProteinbindingMesalazin: 43% til plasmaproteiner. Metabolitten N-Ac-5-ASA: 78% til plasmaproteiner.
Halveringstid10,5 timer etter inntak av 3 × 500 mg eller 3 × 1000 mg mesalazin.
UtskillelseMesalazin og metabolitten utskilles via feces (hoveddelen), i urin (20-50%, avhengig av applikasjonstype, legemiddelform og frisettelsesvei) og via galle (mindre del). Renal utskillelse skjer i hovedsak som N-Ac-5-ASA. <1% av administrert dose utskilles uendret. Ca. 1% av total dose går over i morsmelk, hovedsakelig som N-Ac-5-ASA. Stikkpiller: Etter 1 enkelt rektal dose med 1 g mesalazin til friske personer gjenfinnes ca. 14% av administrert 5-ASA dose i urinen i løpet av 48 timer.
Pakninger, priser og refusjon
Salofalk, DEPOTGRANULAT I DOSEPOSE:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1,5 g | 100 stk. (dosepose) 091334 |
1 148,30 | C | |
| 3 g | 50 stk. (dosepose) 462247 |
1 086,80 | C |
Salofalk, REKTALSKUM:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1 g/dose | 14 doser 078813 |
544,70 | C |
Salofalk, STIKKPILLER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1 g | 30 stk. 128045 |
534,20 | C |
SPC (preparatomtale)
Salofalk DEPOTGRANULAT I DOSEPOSE 1,5 g |
Salofalk DEPOTGRANULAT I DOSEPOSE 3 g |
Salofalk REKTALSKUM 1 g/dose |
Salofalk STIKKPILLER 1 g |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
Depotgranulat: 25.04.2023
Rektalskum: 21.12.2023
Stikkpiller: 01.09.2023
Sist endret: 15.02.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)