Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 10 mg, resp. 20 mg og 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Psoriasisartritt:- Monoterapi eller i kombinasjon med sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD) til behandling av aktiv psoriasisartritt (PsA) hos voksne som har hatt utilstrekkelig respons, eller som har vært intolerante ved tidligere DMARD-behandling.
- Behandling av moderat til alvorlig kronisk plakkpsoriasis (PSOR) hos voksne som ikke har respondert på, eller har en kontraindikasjon eller er intolerante overfor annen systemisk behandling, inkl. ciklosporin, metotreksat eller psoralen og ultrafiolett-A-lys (PUVA).
- Behandling av moderat til alvorlig plakkpsoriasis hos barn og ungdom ≥6 år med en vekt på ≥20 kg og som er kandidater for systemisk behandling.
- Behandling av voksne med sår i munnen assosiert med Behcets sykdom (BD), som er aktuelle for systemisk behandling.
Dosering
Behandling skal innledes av spesialist med erfaring innen diagnostisering og behandling av psoriasis, psoriasisartritt eller Behcets sykdom.
Voksne, inkl. eldre, med psoriasisartritt, psoriasis eller Behcets sykdom
Anbefalt dose er 30 mg 2 × daglig. Ved oppstart følges titreringsplan, se under. Ved manglende terapeutisk effekt etter 24 uker med behandling for PsA og PSOR og de første 12 ukene med behandling for Behcets sykdom, bør behandlingen revurderes. Pasientens respons på behandlingen bør evalueres regelmessig. Klinisk erfaring >52 uker er ikke tilgjengelig. Titreringsplan: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 30 mg kveld. Dag 6 og videre: 30 mg morgen, 30 mg kveld.
Barn og ungdom ≥6 år med moderat til alvorlig plakkpsoriasis
Anbefalt dose er basert på kroppsvekt. Anbefalt dose er 20 mg 2 ganger daglig for pasienter som veier 20-<50 kg, og 30 mg 2 ganger daglig for pasienter som veier ≥50 kg, iht. titreringsplanen. Titreringsplan 20-<50 kg: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 6 og videre: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Titreringsplan >50 kg: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 30 mg kveld. Dag 6 og videre: 30 mg morgen, 30 mg kveld.
Alle indikasjoner (psoriasis hos voksne og barn, psoriasisartritt, Behcets sykdom)
Retitrering etter innledende titrering er ikke nødvendig.
Glemt dose Tas så snart som mulig, men hvis det snart er tid for neste dose skal glemt dose ikke tas, og vanlig doseringsplan følges.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
- Nedsatt nyrefunksjon: Voksne: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) reduseres dosen til 30 mg 1 × daglig. For dosetitrering ved oppstart anbefales det at kun morgendosene gis og at kveldsdosene utelates. Barn og ungdom >6 år: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt estimert med Cockroft‑Gault‑formelen) skal dosen reduseres til 30 mg 1 gang daglig ved kroppsvekt >50 kg, og til 20 mg 1 gang daglig ved kroppsvekt 20-<50 kg. For innledende dosetitrering anbefales det at apremilast titreres kun ved bruk av morgendosene som er oppført i titreringsplan ovenfor for den aktuelle kroppsvektkategorien, og at kveldsdosene hoppes over.
- Barn og ungdom <6 år eller <20 kg: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering Dosen tas morgen og kveld, med ca. 12 timers mellomrom. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele, helst med vann.
Forsiktighetsregler
Undervektige pasienter: Pasienter som er undervektige ved behandlingsstart bør få sjekket kroppsvekten regelmessig. Ved uforklarlig og klinisk signifikant vekttap bør seponering vurderes. Psykiatriske lidelser: Apremilast er forbundet med økt risiko for psykiatriske lidelser, som insomni og depresjon. Suicidal ideasjon og atferd, inkl. selvmord, er sett hos pasienter med eller uten depresjon i anamnesen. Nytte/risiko ved å starte eller fortsette behandling bør vurderes nøye ved tidligere eller eksisterende psykiatriske symptomer, eller ved samtidig behandling med andre legemidler som kan gi psykiatriske episoder. Pasient og omsorgsperson skal instrueres om å varsle lege om alle endringer i atferd/sinnstilstand og enhver suicidal ideasjon. Seponering anbefales ved nye eller forverrede psykiatriske symptomer, suicidal ideasjon eller selvmordsforsøk. Diaré, kvalme og oppkast: Alvorlig diaré, kvalme og oppkast er rapportert, primært i løpet av de første behandlingsukene. I noen tilfeller ble pasientene innlagt på sykehus. Eldre >65 år kan ha høyere risiko for komplikasjoner. Ved alvorlig diaré, kvalme eller oppkast, kan seponering være nødvendig. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Dosen bør reduseres, se Dosering. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKontraindisert. Begrensede data. Graviditet skal utelukkes før behandling. Fertile kvinner skal bruke effektiv prevensjon under behandling.
AmmingUkjent om apremilast eller metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for spedbarn som ammes kan ikke utelukkes, skal derfor ikke brukes ved amming.
FertilitetIngen humane data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismePDE4-hemming øker intracellulært cAMP-nivå, som igjen nedregulerer inflammatorisk respons ved å modulere uttrykk av TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner. cAMP modulerer også nivået av antiinflammatoriske cytokiner som IL-10.
AbsorpsjonTmax ca. 2,5 timer. Biotilgjengelighet ca. 73%.
Proteinbinding68%.
FordelingGjennomsnittlig tilsynelatende Vd: 87 liter.
HalveringstidPlasmaclearance er i gjennomsnitt ca. 10 liter/time hos friske, med terminal eliminasjons t1/2 på ca. 9 timer.
UtskillelseCa. 58% og 39% gjenfinnes i hhv. urin og feces, hvorav ca. 3% og 7% som uendret apremilast.
Pakninger, priser og refusjon
Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 30 mg | 56 stk. (blister) 181713 |
8 954,70 | C |
Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg, 20 mg og 30 mg | 4 stk. à 10 mg + 4 stk. à 20 mg + 19 stk. à 30 mg (blister) 077988 |
4 336,20 | C |
SPC (preparatomtale)
Otezla TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg Otezla TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
21.10.2024
Sist endret: 11.11.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)