Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololfumarat 1,25 mg, resp. 2,5 mg, 5 mg og 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 1,25 mg og 2,5 mg: Titandioksid (E 171). 5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med nedsatt systolisk venstre ventrikkelfunksjon som tillegg til ACE-hemmere og diuretikum og ev. hjerteglykosider.Dosering
Pasienten bør være stabil (uten akutt hjertesvikt) når bisoprololbehandling startes. Behandlende lege bør ha erfaring i behandling av kronisk hjertesvikt. Forbigående forverret hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi kan forekomme under og etter titreringsperioden. Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med bisoprolol er vanligvis en langtidsbehandling.
Titreringsfase
Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med bisoprolol startes med en titreringsfase iht. til følgende skjema:1,25 mg 1 gang daglig i 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes den til 2,5 mg 1 gang daglig i den neste uken. Hvis dosen tolereres godt, økes til 3,75 mg 1 gang daglig i ytterligere 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes til 5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 7,5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 10 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsbehandling. Høyeste anbefalte dose er 10 mg 1 gang daglig. Det anbefales nøye overvåkning av vitale tegn (hjertefrekvens, blodtrykk) og symptomer på forverring av hjertesvikt under titreringsfasen. Symptomer kan opptre allerede i løpet av 1. behandlingsdag.
Endring av behandling
Dersom høyest anbefalte dose ikke tolereres, kan gradvis dosereduksjon vurderes. Ved forbigående forverring av hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi, anbefales ny dosevurdering av legemidler som brukes samtidig. Det kan også være nødvendig å midlertidig redusere bisoprololdosen eller å avbryte behandlingen. Bisoprolol skal alltid vurderes gjeninnført og/eller opptitrert når pasienten er stabil igjen.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
Dersom det vurderes å avbryte behandlingen, anbefales gradvis dosereduksjon, da plutselig stopp i behandlingen kan føre til akutt forverring av pasientens tilstand. Seponering krever regelmessig kontroll. Seponering bør ikke skje brått med mindre det er klart påkrevet.
Dersom det vurderes å avbryte behandlingen, anbefales gradvis dosereduksjon, da plutselig stopp i behandlingen kan føre til akutt forverring av pasientens tilstand. Seponering krever regelmessig kontroll. Seponering bør ikke skje brått med mindre det er klart påkrevet.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt nyre-/leverfunksjon: Dosetitrering bør gjennomføres med ekstra forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
- Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. manglende erfaring.
- Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering Dosen bør tas om morgenen og svelges med vann. Tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Tabletter 2,5 mg: Kan deles i like doser (delestrek). Tabletter 5 mg: Kan deles i like doser (delestrek). Tabletter 10 mg: Kan deles i like doser (delestrek).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt hjertesvikt eller perioder med dekompensert hjertesvikt der i.v. inotrop behandling er nødvendig. Kardiogent sjokk. AV-blokk II og III (uten pacemaker). Sick sinus-syndrom. Sinoatriell blokk. Symptomatisk bradykardi. Symptomatisk hypotensjon. Alvorlig bronkial astma. Alvorlige former av perifer okklusiv arteriesykdom og alvorlige former for av Raynauds syndrom. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose.Forsiktighetsregler
Må brukes med forsiktighet ved: Bronkospasmer (bronkialastma og obstruktiv luftveissykdom). Diabetes mellitus med store svingninger i blodsukkernivået, ettersom symptomer på hypoglykemi kan maskeres. Streng faste. Pågående desensibiliseringsterapi. AV-blokk I. Prinzmetals angina (tilfeller av koronar vasospasme er sett og anginaanfall kan ikke utelukkes). Perifer okklusiv arteriesykdom (intensivering av symptomer kan forekomme, spesielt i begynnelsen av behandlingen). Generell anestesi: Betablokkere reduserer forekomsten av arytmier og myokardiskemier både under induksjon og intubasjon, samt postoperativt. Det anbefales at betablokaden opprettholdes perioperativt. Anestesilegen må være oppmerksom på betablokaden pga. risiko for interaksjoner med andre legemidler, som kan føre til bradyarytmier, svekket reflekstakykardi og redusert refleksevne for å kompensere blodtap. Ved behov for seponering før operasjon, bør dette skje gradvis og avsluttes ca. 48 timer før anestesi. Manglende erfaring: Det mangler erfaring fra bisoprololbehandling hos pasienter med hjertesvikt og følgende sykdommer og tilstander: Insulinavhengig diabetes mellitus (type I), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig nedsatt leverfunksjon, restriktiv kardiomyopati, medfødt hjertesykdom, signifikant hemodynamisk organisk klaffesykdom, hjerteinfarkt i løpet av de siste 3 måneder. Obstruktiv luftveissykdom: Bisoprolol bør ikke brukes hos pasienter med obstruktiv luftveissykdom med mindre tungtveiende kliniske grunner tilsier det. I slike tilfeller må bisoprolol brukes med forsiktighet og behandlingen påbegynnes med lavest mulig dose. Pasienten bør kontrolleres nøye for nye symptomer (dyspné, treningsintoleranse, hoste). Obstruktiv lungesykdom: Ved bronkialastma eller annen kronisk obstruktiv lungesykdom som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende behandling gis samtidig. I enkelte tilfeller kan økt luftveismotstand hos astmapasienter kreve økning av beta2-agonistdosen. Anafylaksi: Bisoprolol kan øke både følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner. Adrenalin gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt. Psoriasis: Ved psoriasis eller psoriasis i familien skal betablokkere kun gis etter nøye nytte/risiko-vurdering. Feokromocytom: Ved feokromocytom må bisoprolol først gis etter alfareseptorblokade. Tyreotoksikose: Symptomer på tyreotoksikose kan maskeres. Initiering av bisoprololbehandling krever regelmessig kontroll. Seponering: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner kan påvirkes. Dette skal tas i betraktning spesielt ved behandlingsstart, ved ev. endring av behandlingen eller i forbindelse med alkoholinntak.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKan forårsake skadelige effekter under graviditet og/eller på foster/nyfødt barn. Gir generelt redusert placentaperfusjon, hvilket kan gi vekstretardasjon, fosterdød, abort eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi) kan opptre hos foster og nyfødt barn. Bør ikke brukes ved graviditet med mindre behandling er absolutt nødvendig. I slike tilfeller må placentafunksjon og fosterets vekst overvåkes. Ved uønskede effekter skal alternativ behandling vurderes. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet av de første 3 dagene.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerVanligst er bradykardi, hypotensjon, bronkospasme, akutt hjerteinsuffisiens og hypoglykemi. Det er rapportert få tilfeller av overdosering (maks. 2000 mg) hos pasienter med hypertensjon og/eller koronar hjertesykdom, og de har vist bradykardi og/eller hypotensjon. Alle pasientene er restituert. Stor individuell variasjon i følsomheten for en høy enkeltdose, og pasienter med hjertesvikt er sannsynligvis svært følsomme. Gradvis opptrapping av dosen ved oppstart av behandling er derfor obligatorisk, se Dosering.
BehandlingBehandlingen skal avbrytes og støttende og symptomatisk behandling gis. Kan sannsynligvis ikke fjernes ved dialyse. Generelle tiltak som bør vurderes hvis de er klinisk begrunnet: Bradykardi: Atropin i.v. Ved utilstrekkelig svar kan isoprenalin eller et annet middel med positive kronotrope egenskaper gis med forsiktighet. Temporær pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon: I.v. væske og vasokonstringerende middel skal gis. Glukagon i.v. kan være nyttig. AV-blokk (II eller III): Pasienten bør overvåkes nøye og behandles med isoprenalininfusjon eller temporær pacemaker. Akutt forverring av hjertesvikt: I.v. diuretika, inotrope midler, vasodilaterende midler. Bronkospasmer: Bronkodilaterende terapi som isoprenalin, β2-sympatomimetika og/eller aminofyllin. Hypoglykemi: Glukose i.v.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSelektiv β1-blokker uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt. Viser kun svak affinitet til β2-reseptorer i glatt muskulatur i bronkier og blodårer, samt β2-reseptorer involvert i metabolsk regulering. Påvirker i liten grad luftveismotstand og β2-medierte metabolske effekter. β1-selektiviteten hos bisoprolol strekker seg utover det terapeutiske doseringsintervallet.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet ca. 90%.
ProteinbindingCa. 30%.
FordelingVd er 3,5 liter/kg.
Halveringstid10-12 timer. Gir 24 timers effekt ved dosering 1 gang pr. dag. Totalclearance er ca. 15 liter/time. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt (NYHA klasse III) er plasmakonsentrasjonen høyere og t1/2 forlenget sammenlignet med friske personer. Cmax ved steady state etter daglig dosering av 10 mg er 64±21 ng/ml og t1/2 er 17±5 timer.
Utskillelse50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter som skilles ut via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret gjennom nyrene. Dosejustering er ikke nødvendig ved redusert nyre- eller leverfunksjon.
Pakninger, priser og refusjon
Emconcor CHF, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1,25 mg | 20 stk. (blister) 177584 |
70,70 (trinnpris 70,70) | C | |
| 2,5 mg | 28 stk (blister) 181313 |
70,70 (trinnpris 70,70) | C | |
| 5 mg | 100 stk. (blister) 184507 |
161,40 | C | |
| 10 mg | 100 stk. (blister) 190314 |
231,10 | C |
SPC (preparatomtale)
Emconcor CHF TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg |
Emconcor CHF TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg |
Emconcor CHF TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg |
Emconcor CHF TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
02.12.2020
Sist endret: 18.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)