Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Caloket

EQL Pharma


Analgetikum, NSAID.

M01A B15 (Ketorolak)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

INJEKSJONS-​/​INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 30 mg/ml: 1 ml inneh.: Ketorolaktrometamol 30 mg, etanol 96 mg, natriumklorid, natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Korttidsbehandling av moderat til alvorlig, akutt postoperativ smerte.

Dosering

Behandlingen skal igangsettes på sykehus. Behandlingsvarighet bør ikke overskride 2 dager.
Voksne
Initialdose er 10 mg i.m. eller i.v., etterfulgt av 10-30 mg hver 4.-6. time ved behov. Laveste effektive dose skal benyttes. Døgndosen skal ikke overskride 90 mg. Behandlingstiden med flere i.m. eller i.v. bolusdoser bør ikke overskride 2 dager. Behandling med i.v. infusjon skal skje over maks. 24 timer. Injeksjonstiden for i.v. bolusdose bør være minst 15 sekunder. I.m. administrering skal gjøres langsomt, og dosen skal settes dypt i muskelen. Symptomer skal behandles så raskt som mulig og med så lav dose som mulig for å redusere bivirkningene.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Kontraindisert ved moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin >442 µmol​/​liter). Skal brukes med forsiktighet ved lett nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin 170-442 µmol​/​liter); dosen bør reduseres og nyrefunksjonen skal overvåkes nøye. Det anbefales at initialdose og vedlikeholdsdose halveres, og total dose bør ikke overskride 60 mg. Kontinuerlig i.v. infusjon er ikke anbefalt ved nedsatt nyrefunksjon pga. begrenset erfaring.
  • Barn og ungdom <16 år: Sikkerhet og effekt ikke undersøkt.
  • Eldre (≥65 år): Plasmaclearance kan være redusert. Mer følsomme for NSAID, og mer eksponert for bivirkninger. Ekstra forsiktighet bør utvises, og dosen bør reduseres. Laveste mulige dose bør brukes, og døgndosen skal ikke overskride 60 mg. Kontinuerlig i.v. infusjon er ikke anbefalt pga. begrenset erfaring.
Tilberedning​/​Håndtering Kan fortynnes, se SPC. Fortynnet oppløsning ristes forsiktig slik at det blandes godt.
Administrering Til i.v. og i.m. bruk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre NSAID. Tidligere gastrointestinal blødning eller perforasjon i forbindelse med NSAID-behandling. Aktivt magesår eller tidligere forekomst av gastrointestinale blødninger, sår eller perforasjoner. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig hjertesvikt. Alvorlig trombocytopeni. Pasienter med allergiske reaksjoner som f.eks. astma, akutt rhinitt eller urtikaria ved inntak av ASA​/​NSAID (alvorlige anafylaksilignende reaksjoner er sett hos slike pasienter). Barn og ungdom <16 år. Moderat​/​alvorlig nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin >442 µmol​/​liter) eller ved risiko for nyresvikt pga. hypovolemi eller dehydrering. Smerteprofylakse før og under operasjon pga. hemming av blodplateaggregering og dermed økt risiko for blødning. Pasienter med økt blødningsrisiko, pasienter som har gjennomgått operasjon med høy blødningsrisiko eller ved mistenkt​/​bekreftet cerebrovaskulær blødning. Økt blødningstendens. Pasienter som får full antikoagulasjonsbehandling. Epidural/intratekal administrering pga. etanolinnholdet. Bronkospasme. Full​/​delvis nasalstenose pga. polypper. Samtidig behandling med litium. Samtidig bruk av ASA eller annen NSAID-behandling. Samtidig inntak av pentoksyfyllin. Samtidig inntak av probenecid. Svangerskapets 3. trimester, forløsning og fødsel. Amming.

Forsiktighetsregler

NSAID: Ketorolaktrometamol kan være forbundet med høy risiko for alvorlig gastrointestinal toksisitet sammenlignet med andre NSAID. Dette gjelder spesielt ved bruk utenfor indikasjon eller ved langtidsbehandling. Bivirkninger kan begrenses ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid for å kontrollere symptomene. Samtidig bruk av andre NSAID, inkl. selektive COX-2-hemmere, bør unngås pga. manglende evidens for synergistisk nytteeffekt samt risiko for additive bivirkninger. I sjeldne tilfeller kan det forekomme allergiske reaksjoner, inkl. anafylaktiske​/​anafylaktoide reaksjoner, uten tidligere eksponering for ketorolaktrometamol. Gastrointestinale: Eldre​/​svekkede pasienter får oftere bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning og perforering, som kan være fatale. Gastrointestinale blødninger, sår eller perforering kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uten forvarsel eller tidligere alvorlige gastrointestinale hendelser. Risikoen for gastrointestinale blødninger, sår eller perforering er økt ved høyere doser NSAID, ved tidligere sår, særlig med samtidig blødning eller perforering, og hos eldre. Lavest mulig dose ved behandlingsstart anbefales. Kombinasjonsbehandling med slimhinnebeskyttende midler (f.eks. misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes til ovennevnte pasienter, samt til pasienter med behov for samtidig behandling med lavdose ASA eller andre legemidler som øker risikoen for gastrointestinale bivirkninger. NSAID, inkl. ketorolaktrometamol, kan være forbundet med økt risiko for gastrointestinal anastomoselekkasje. Nøye medisinsk overvåkning og forsiktighet anbefales etter mage-tarmkirurgi. Pasienter, særlig eldre, med tidligere gastrointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige abdominale symptomer (særlig gastrointestinal blødning), spesielt under behandlingsoppstart. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som øker risikoen for gastrointestinale sår​/​blødninger, slik som orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, SSRI eller platehemmende midler som ASA. Hvis gastrointestinale blødninger​/​sår oppstår, skal behandlingen seponeres. Forsiktighet tilrådes ved tidligere gastrointestinale lidelser (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da NSAID-behandling kan forverre disse tilstandene. Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter: Pasienter med hypertensjon og​/​eller tidligere lett til moderat hjertesvikt skal overvåkes og gis veiledning, da væskeretensjon og ødem er rapportert. Bruk av COX-hemmere og visse NSAID er forbundet med en liten økning i risiko for arterielle tromboser (f.eks. myokardinfarkt og slag). Risikoen øker ved høye doser og ved langtidsbehandling. Ved ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom og​/​eller cerebrovaskulær sykdom bør ketorolaktrometamol bare brukes etter nøye vurdering. Langtidsbehandling hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking) bør kun startes opp etter nøye vurdering. Væskeretensjon, hypertensjon og perifert ødem er rapportert. Ved ukompensert hjertesykdom, hypertensjon eller lignende tilstander bør forsiktighet utvises. Hudreaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner, som kan være fatale, er rapportert i svært sjeldne tilfeller ved bruk av NSAID (inkl. tilfeller av eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse). Risikoen synes å være størst tidlig i behandlingen, idet de fleste hudreaksjoner forekommer innenfor behandlingens 1. måned. Behandlingen bør seponeres ved første tegn på symptomer som utslett, slimhinnelesjoner eller overfølsomhetsreaksjoner. Effekter på leveren: Nøye klinisk overvåkning er nødvendig ved nedsatt leverfunksjon, da tilstanden kan forverres. Leverfunksjonsverdier kan øke. Ved langtidsbehandling er regelmessig overvåkning av leverfunksjonen indisert. Hvis unormale leververdier vedvarer eller forverres, hvis kliniske tegn​/​symptomer på leversykdom utvikles, eller hvis andre manifestasjoner forekommer (f.eks. eosinofili og utslett), bør ketorolaktrometamol seponeres. Hepatitt kan forekomme uten prodromale symptomer. Forsiktighet skal utvises ved bruk ved hepatisk porfyri; anfall kan utløses. Effekter på nyrene: Skal brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon eller tidligere nyresykdom. Nyretoksisitet er sett ved bruk hos pasienter med lidelser som gir reduksjon i blodvolum og​/​eller redusert blodstrøm i nyrene. Ved nedsatt nyrefunksjon​/​tidligere nyresykdom kan ketorolaktrometamol gi en doseavhengig hemming av prostaglandinsyntese i nyrene, som fører til forverret nyrefunksjon eller nyresvikt. Risikoen er størst ved nedsatt nyrefunksjon, hypovolemi, hjertesvikt, leversykdom, hos pasienter som tar diuretika og hos eldre. Når behandlingen avsluttes, vil nyrefunksjonen vanligvis gå tilbake til samme nivå som før behandlingen. NSAID kan gi nefropati. Hos pasienter med risikofaktorer (hypovolemi eller andre ustabile hemodynamiske tilstander), har ketorolaktrometamol administrert parenteralt blitt assosiert med akutt nyresvikt, inkl. økt serumkreatinin, urinnitrogen og kalium (med​/​uten redusert urinutskillelse). Disse endringene var vanligvis reversible, og nyrefunksjonen ble som regel gjenopprettet 1 uke etter seponering av ketorolak. NSAID kan hemme den diuretiske effekten og øke den kaliumsparende effekten av diuretika, noe som gjør det nødvendig å kontrollere serumkaliumnivå. Anafylaktiske (anafylaktoide) reaksjoner: Inkludert, men ikke begrenset til, anafylaksi, bronkospasme, rødme, utslett, hypotensjon, laryngealt ødem og angioødem, kan forekomme hos pasienter med eller uten tidligere overfølsomhet for ASA, andre NSAID eller ketorolaktrometamol. Kan også forekomme hos pasienter med tidligere angioødem, bronkospasme (f.eks. astma) eller nesepolypper. Anafylaktoide reaksjoner, f.eks. anafylaktisk sjokk, kan være fatale. Astma: Hos pasienter med astma, sesongbetinget allergisk rhinitt (høysnue), nesepolypper (hevelse i slimhinnen i nesen), kols eller kroniske luftveisinfeksjoner (spesielt ved høysnuelignende symptomer) oppstår reaksjoner på NSAID, som f.eks. forverret astma (såkalt intoleranse overfor analgetika/analgetisk astma), Quinckes ødem eller urtikaria, oftere enn hos andre, og særlig forsiktighet skal utvises (vær forberedt på akutte situasjoner). Dette gjelder også pasienter som er allergiske mot andre substanser, f.eks. ved hudreaksjoner, kløe eller urtikaria. Hematologiske effekter: Ketorolaktrometamol hemmer blodplateaggregering, reduserer tromboksankonsentrasjon og forlenger blødningstiden. Normalisering av blodplatefunksjon sees innen 24-48 timer etter avsluttet behandling. Brukes med forsiktighet hos pasienter med koaguleringssykdom, og disse pasientene bør overvåkes nøye. Samtidig bruk av ketorolaktrometamol og legemidler som påvirker hemostasen, inkl. antikoagulantia (warfarin) i terapeutiske doser, profylakse med lavdose heparin (2500-5000 enheter hver 12. time) og dekstraner, kan være forbundet med økt blødningsrisiko. Forsiktighet bør utvises og pasienten bør overvåkes nøye. Postoperative bloduttredelser og andre tegn på sår knyttet til postoperativ bruk er rapportert. Legen bør være oppmerksom på den potensielle blødningsrisikoen i tilfeller der hemostase er avgjørende, inkl., men ikke begrenset til, prostatareseksjon, tonsillektomi eller kosmetisk kirurgi. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Inneholder 96 mg/ml etanol, tilsv. 3 ml øl eller 1 ml vin. Alkoholinnholdet vil sannsynligvis ikke påvirke ungdom og voksne, men yngre barn kan føle seg søvnige. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan i mindre​/​moderat grad påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, pga. bivirkninger som synsforstyrrelser, døsighet, svimmelhet, tretthet eller depresjon. Pasienten må være forsiktig ved aktiviteter som krever full oppmerksomhet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan gi interaksjon med litium, metotreksat, diuretika, betablokkere, andre NSAID, SSRI, kortikosteroider, probenecid og pentoksifyllin. Samtidig bruk av andre NSAID anbefales ikke, da dette kan gi additive bivirkninger. Samtidig bruk av pentoksyfyllin kan gi økt blødningstendens. Samtidig bruk av etanol øker blødningsfaren. Antikoagulantiabehandling, selv i lave doser (heparin og warfarin), øker risikoen for blødning. Samtidig behandling med ACE-hemmere og​/​eller angiotensin II-reseptorblokkere kan øke risikoen for akutt nyresvikt. Dessuten kan den antihypertensive effekten av ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorblokkere reduseres. Kombinasjonen skal brukes med forsiktighet, spesielt hos eldre. Doseringen skal være tilstrekkelig titrert, og det bør vurderes overvåkning av nyrefunksjonen etter påbegynt kombinasjonsbehandling, samt regelmessige kontroller.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetHemming av prostaglandinsyntesen kan ha skadelige effekter på svangerskapsforløp og​/​eller embryonal​/​føtal utvikling. Epidemiologiske studier indikerer økt risiko for abort, kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis etter bruk av prostaglandinsyntesehemmere tidlig i svangerskapet. Absolutt risiko for misdannelser var økt fra <1% til ca. 1,5%. Risikoen antas å øke med dose og behandlingsvarighet. Brukt i 3. trimester kan prostaglandinsyntesehemmere gi følgende effekter på fosteret: Kardiopulmonal toksisitet (med prematur lukking av ductus arteriosus og pulmonal hypertensjon), og renal dysfunksjon, som kan lede til nyresvikt og oligohydroamnion. Følgende effekter på moren og det nyfødte barnet ved slutten av svangerskapet er sett: Mulig forlenget blødningsperiode (en antiaggregerende effekt som kan forekomme selv ved svært lave doser), og hemming av rieaktivitet og dermed forsinket​/​forlenget fødsel. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ca. 10% av ketorolaktrometamol går over i placenta. Bør ikke brukes i 1. og 2. trimester. Dersom ketorolaktrometamol brukes av kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være så lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig. Kontraindisert i 3. trimester, ved forløsning, fødsel og amming.
AmmingUtskilles i morsmelk i lave konsentrasjoner, og er derfor kontraindisert ved amming.
FertilitetKan påvirke fertiliteten, og anbefales ikke til kvinner som planlegger graviditet. Seponering bør vurderes hos kvinner som har vanskeligheter med å bli gravide, og hos kvinner som utredes for infertilitet.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerAbdominalsmerter, kvalme, oppkast, hyperventilering, magesår og​/​eller erosiv gastritt og nedsatt nyrefunksjon er sett ved overdoser. Gastrointestinal blødning kan forekomme. Hypertensjon, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon og koma kan forekomme, men er sjelden. Anafylaktisk reaksjon kan forekomme.
BehandlingSymptomatisk og støttende. Ingen signifikant fjerning av legemidlet med dialyse.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAnalgetisk, antiinflammatorisk og antipyretisk effekt via hemming av COX-enzymer og dermed også prostaglandinsyntesen.
AbsorpsjonRaskt etter i.m. injeksjon hos unge og friske, og gjennomsnittlig Cmax på 2,2-3 μg​/​ml nås ca. 50 minutter etter en enkeltdose på 30 mg. Etter i.v. bolusadministrering av en enkeltdose på 10 mg til unge, friske voksne nås en gjennomsnittlig Cmax på 2,4 μg​/​ml etter ca. 5,4 minutter. Hos unge, friske voksne nås gjennomsnittlig Cmax ca. 5 minutter etter at en i.v. initialdose på 30 mg er fullført, og med en kontinuerlig infusjon på 5 mg/time opprettholdes plasmakonsentrasjonen på samme nivå som ved i.m. administrering av enkeltdoser på 30 mg ved dosering hver 6. time.
Proteinbinding>99%.
FordelingVd på 0,15 liter​/​kg etter i.v. og i.m. enkeltdose på 10 mg.
HalveringstidCa. 5,3 timer. Total plasmaclearance er i gjennomsnitt 0,023 liter​/​time​/​kg.
MetabolismePrimært i lever, og ved glukuronsyrekonjugering.
Utskillelse92% via nyre (60% uendret), resten i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Uåpnet ampulle: Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur. Oppbevares i ytterkartongen for å beskytte mot lys. Etter åpning: Brukes umiddelbart. Stabilitet av fortynnet infusjonsoppløsning: Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 72 timer ved romtemperatur (<30°C). Av mikrobiologiske hensyn bør oppløsningen brukes umiddelbart etter åpning. Hvis den ikke brukes omgående, er oppbevaringstider og -betingelser brukerens ansvar, og bør normalt ikke være >24 timer ved 2-8°C, med mindre fortynning​/​rekonstituering er utført under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

 

Pakninger, priser og refusjon

Caloket, INJEKSJONS-​/​INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
30 mg/ml 6 × 1 ml (glassamp.)
176003

-

 143,40 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Caloket INJEKSJONS-​/​INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 30 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

19.09.2024


Sist endret: 03.02.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)