Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Aromasin

Pfizer (Pfizer AS)


Aromatasehemmer.

L02B G06 (Eksemestan)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, drasjerte 25 mg: Hver tablett inneh.: Eksemestan 25 mg, sukrose 30,2 mg, metylparahydroksybenzoat (E 218) 0,003 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Adjuvant behandling av postmenopausale kvinner med østrogenreseptor-positiv, invasiv brystkreft etter tidligere 2-3 års adjuvant tamoksifenbehandling. Behandling av avansert brystkreft hos kvinner med naturlig eller kunstig indusert postmenopausal status med progresjon av sykdommen etter tidligere behandling med antiøstrogener. Ikke vist effekt ved negativ østrogenreseptor status.

Dosering

Voksne og eldre
Anbefalt dose er 1 tablett 1 gang daglig, inntil progresjon. Ved tidlig brystkreft bør behandlingen fortsette inntil det er gått 5 år med kombinert sekvensiell adjuvant hormonterapi (tamoksifen etterfulgt av eksemestan), eller til det oppstår tilbakefall. Ved avansert brystkreft bør behandling fortsette inntil tydelig tumorprogresjon.
Barn
Anbefales ikke.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Dosejustering unødvendig.
Administrering Bør tas etter mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Premenopausale kvinner. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Bør ikke gis til kvinner med premenopausal endokrin status. Derfor bør postmenopausal status påvises ved bestemmelse av LH-, FSH- og østradiolnivåer, når dette anses klinisk relevant. Brukes med forsiktighet ved nedsatt lever-​/​nyrefunksjon. Inneholder sukrose og bør ikke gis ved sjeldne arvelige lidelser som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Inneholder metylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (muligens først etter en stund). Eksemestan er en potent østrogenreduserende substans, reduksjoner i benmineraltetthet (BMD) og forhøyet hyppighet av frakturer er sett. Ved adjuvant behandling bør kvinner med osteoporose eller med risiko for osteoporoseutvikling måle benmineraltettheten med bendensitometri ved behandlingsstart. Selv om det ikke foreligger data som viser effekt av terapi ved behandling mot redusert benmasse forårsaket av eksemestan, bør egnet osteoporosebehandling likevel initieres hos risikopasienter. Pasienter bør følges opp. Rutinemåling av 25-hydroksy-vitamin D-nivå før behandlingsstart med aromatasehemmer bør overveies pga. høy prevalens av alvorlig mangel ved tidlig brystkreft. Ved vitamin D-mangel bør vitamin D-tilskudd gis. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

In vitro-studier viser at eksemestan metaboliseres via CYP3A4 og aldoketoreduktase, og ikke hemmer de viktigste CYP-isoenzymene. Det er vist at spesifikk hemming av CYP3A4 ved administrering av ketokonazol ikke har signifikant effekt på farmakokinetikken til eksemestan. Rifampicin, en kraftig CYP3A4-induktor, er vist å redusere AUC for eksemestan med 54% og Cmax med 41%. Ettersom den kliniske relevansen av denne interaksjonen ikke er vurdert, kan samtidig administrering av substanser kjent for å indusere CYP3A4 slik som rifampicin, krampedempende midler (f.eks. fenytoin og karbamazepin) og naturlegemidler som inneholder johannesurt (prikkperikum), redusere effekten av eksemestan. Eksemestan bør brukes med forsiktighet sammen med legemidler som metaboliseres via CYP3A4 og som har smalt terapeutisk vindu. Eksemestan skal ikke gis sammen med legemidler som inneholder østrogen da disse vil motvirke den farmakologiske effekten.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Doser på opptil 800 mg som engangsdose til friske kvinner og opptil 600 mg daglig til postmenopausale kvinner med avansert brystkreft er blitt godt tolerert.
BehandlingSymptomatisk. Generell støttende behandling, inkl. hyppig monitorering av vitale tegn er påkrevet.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringSteroid, irreversibel aromatasehemmer.
VirkningsmekanismeHemmer omdannelsen av androgener til østrogener ved å inaktivere aromatase i perifere vev. Hos postmenopausale brystkreftpasienter har en daglig dose på 25 mg redusert helkroppsaromatisering med 98%. For sammenligning med ulike behandlingsalternativer, se SPC.
AbsorpsjonRaskt. Absolutt biotilgjengelighet antas å være begrenset av en betydelig first pass-metabolisme. Tmax: 2 timer. Samtidig matinntak øker biotilgjengeligheten med 40%.
Proteinbinding90%.
FordelingVd ca. 20 000 liter.
Halveringstid24 timer. Lineær kinetikk i doseområdet. Clearance ca. 500 liter​/​time.
MetabolismeVia CYP3A4 og​/​eller reduksjon av 17-ketogruppen av aldoketoreduktase etterfulgt av konjugering.
Utskillelse1% av dosen utskilles uomdannet i urin. 40% utskilles i urin og feces i løpet av 1 uke.

 

Pakninger, priser og refusjon

Aromasin, TABLETTER, drasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
25 mg 100 stk. (blister)
161547

Blå resept

 3 673,70 (trinnpris 1 527,60) C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Aromasin TABLETTER, drasjerte 25 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

08.03.2022


Sist endret: 10.03.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)