Afipran

Orifarm Healthcare (Orifarm Healthcare AS)

Motilitetsregulerende. Antiemetikum.

INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 5 mg, natriumklorid, natriumpyrosulfitt, vann til injeksjonsvæsker.

MIKSTUR 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydrokloridmonohydrat 1 mg, sakkarinnatrium, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), sitronsyre, etanol, renset vann. Aprikossmak.

TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Metoklopramidhydroklorid 10 mg, mannitol, hjelpestoffer.

Indikasjoner

Tabletter/mikstur:
Voksne:

Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV).
Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV).
Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast. Kan brukes i kombinasjon med perorale analgetika for å bedre absorpsjonen av analgetika ved akutt migrene.

Barn 1‑18 år:

Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling.

Injeksjonsvæske:
Voksne:

Forebygging av postoperativ kvalme og oppkast (PONV).
Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast.
Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV).

Barn 1‑18 år:

Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling.
Behandling av etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) som andrelinjebehandling.

Norsk legemiddelhåndbok: Kvalme og brekninger
Norsk legemiddelhåndbok: Profylakse og behandling av kvalme og brekninger ved kreft
Norsk legemiddelhåndbok: Palliativ behandling
Norsk legemiddelhåndbok: Postoperativ kvalmebehandling

Dosering

Tabletter

Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn og ungdom 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt. Tabletter er ikke egnet for bruk hos pasienter <30 kg. Mikstur (ev. injeksjonsvæske) er bedre egnet, se respektive doseringstabeller nedenfor.

Mikstur

Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg (10 ml) inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg (30 ml) eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for mikstur:

Alder	Kroppsvekt	Dose	Frekvens
1-3 år	10-14 kg	1 mg (1 ml)	≤3 ganger daglig
3-5 år	15-19 kg	2 mg (2 ml)	≤3 ganger daglig
5-9 år	20-29 kg	2,5 mg (2,5 ml)	≤3 ganger daglig
9-18 år	30-60 kg	5 mg (5 ml)	≤3 ganger daglig
15-18 år	>60 kg	10 mg (10 ml)	≤3 ganger daglig

Injeksjonsvæske

Maks. behandlingsvarighet ved etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) er 48 timer. Maks. behandlingsvarighet ved forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) er 5 dager. Varighet av injeksjonsbehandling bør være så kort som mulig og overgang til oral behandling bør gjøres så fort som mulig. Voksne: Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. For forebygging av postoperativ kvalme og oppkast anbefales en enkeltdose på 10 mg. For symptomatisk behandling av kvalme og oppkast inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast, og for forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV), anbefales en enkeltdose på 10 mg som kan gjentas inntil 3 ganger daglig. Barn 1‑18 år: Alle indikasjoner: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt som kan gjentas inntil 3 ganger daglig ved i.v. administrering, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for injeksjonsvæske:

Alder	Kroppsvekt	Dose	Frekvens
1-3 år	10-14 kg	1 mg (0,2 ml)	≤3 ganger daglig
3-5 år	15-19 kg	2 mg (0,4 ml)	≤3 ganger daglig
5-9 år	20-29 kg	2,5 mg (0,5 ml)	≤3 ganger daglig
9-18 år	30-60 kg	5 mg (1 ml)	≤3 ganger daglig
15-18 år	>60 kg	10 mg (2 ml)	≤3 ganger daglig

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres daglig dose med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosen reduseres. Terminal nyresykdom (Cl_CR ≤15 ml/minutt): Daglig dose reduseres med 75%. Moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR 15-60 ml/minutt): Daglig dose reduseres med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
Barn <1 år: Kontraindisert.
Eldre: Ev. dosereduksjon basert på nyre- og leverfunksjon samt allmenntilstand. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.

Administrering Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast eller andre årsaker. Injeksjonsvæske: Ferdig til bruk. Gis i.m. eller i.v. I.v. doser skal gis som langsom bolusinjeksjon (minst 3 minutter) for å redusere risikoen for bivirkninger (f.eks. hypotensjon, akatisi). Mikstur: Må måles opp nøyaktig med en målesprøyte pga. fare for overdosering, særlig hos barn. Apotek skal levere ut målesprøyte. Tabletter: Ikke egnet for bruk hos pasienter <30 kg (se Dosering). Kan deles i 2 like doser (delestrek). Kan knuses.

Form:	Rund
Overflateform:	Konveks
Deling:	Delestrek
Mål (lengde × bredde):	7.0x7.0 mm
Offisiell farge:	Hvit
Farge:	Hvit

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller gastrointestinal perforering hvor stimulering av den gastrointestinale motiliteten utgjør en risiko. Bekreftet eller mistenkt feokromocytom, pga. risiko for alvorlig hypertensjon. Tidligere nevroleptisk- eller metoklopramidindusert tardiv dyskinesi. Epilepsi. Parkinsons sykdom. Kombinasjon med levodopa eller dopaminerge agonister. Tidligere methemoglobinemi ved bruk av metoklopramid eller pga. NADH cytokrom b5-reduktasemangel. Barn <1 år pga. økt risiko for ekstrapyramidale lidelser.

Forsiktighetsregler

Pasienter på forlenget behandling bør evalueres regelmessig. Overdosering: Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast, for å unngå overdosering. Nevrologisk sykdom: Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn, ungdom og eldre, og/eller ved høye doser. Seponer umiddelbart ved ekstrapyramidale symptomer. Disse effektene er vanligvis reversible etter seponering, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Tardiv dyskinesi: Forlenget behandling kan forårsake potensielt irreversibel tardiv dyskinesi, spesielt hos eldre, og pasienten bør evalueres regelmessig. Behandlingen bør ikke overskride 3 måneder pga. risikoen for tardiv dyskinesi, og ved symptomer må behandlingen seponeres. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Er rapportert. Metoklopramid skal seponeres umiddelbart ved symptomer på MNS og hensiktsmessig behandling bør igangsettes. Ved underliggende nevrologiske tilstander og hos pasienter som behandles med sentralt virkende legemidler: Spesiell forsiktighet bør utvises. Symptomer på Parkinsons sykdom kan også forverres av metoklopramid. Methemoglobinemi: Methemoglobinemi som kan være forbundet med NADH cytokrom b5-reduktasemangel er rapportert. Seponer umiddelbart og permanent ved methemoglobinemi og igangsett hensiktsmessig tiltak. Hjertesykdom: Da alvorlige kardiovaskulære bivirkninger er rapportert bør særlig forsiktighet utvises hos eldre (spesielt gitt i.v.), ved hjerterytmeforstyrrelser (inkl. QT-forlengelse), ukorrigert elektrolyttubalanse, bradykardi og samtidig behandling med andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Hjelpestoffer: Mikstur: Inneholder metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner (mulig forsinkede). Inneholder 160 mg etanol pr. 10 ml, tilsv. <4 ml øl eller 2 ml vin. Alkoholmengden er lav og vil ikke gi merkbare effekter. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan gi søvnighet, svimmelhet, dyskinesi og dystoni som kan påvirke synet samt påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Levodopa eller dopaminerge agonister og metoklopramid har en gjensidig antagonistisk effekt og er kontraindisert. Alkohol skal unngås. Antikolinergika og morfinderivater kan begge ha en gjensidig antagonistisk effekt med metoklopramid på motiliteten til fordøyelseskanalen. Sedative effekter av CNS-depressiver og metoklopramid potenseres. Kan sammen med andre nevroleptika ha en additiv effekt på forekomst av ekstrapyramidale lidelser. Samtidig bruk av metoklopramid og serotonerge legemidler kan øke risikoen for serotonergt syndrom. Metoklopramid kan redusere digitoksins biotilgjengelighet. Metoklopramid øker ciklosporins biotilgjengelighet og nøye overvåkning av ciklosporins plasmakonsentrasjon er påkrevet. Metoklopramid kan øke biotilgjengeligheten til takrolimus og gi toksisitet. Metoklopramid kan redusere atovakvons biotilgjengelighet med 50%. Metoklopramid injeksjonsvæske kan forlenge varigheten av den nevromuskulære blokaden (hemming av plasmakolinesterase). Eksponering av metoklopramid øker ved samtidig bruk av sterke CYP2D6-hemmere som fluoksetin og paroksetin. Selv om klinisk betydning er ukjent, bør pasienter overvåkes for bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKan brukes, men bør unngås på slutten av graviditeten pga. risiko for ekstrapyramidalt syndrom hos nyfødte. Om metoklopramid brukes bør neonatal overvåkning utføres. En stor mengde data indikerer ikke potensial for misdannelser eller føtotoksisitet.

AmmingSkilles ut i morsmelk i små mengder. Bivirkninger hos barnet som ammes kan ikke utelukkes. Bruk anbefales derfor ikke under amming. Seponering hos ammende bør vurderes.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvens	Methemoglobinemi², sulfhemoglobinemi³
Endokrine
Mindre vanlige	Amenoré, hyperprolaktinemi
Sjeldne	Galaktoré
Ukjent frekvens	Gynekomasti, hyperaldosteronisme
Gastrointestinale
Vanlige	Diaré
Generelle
Vanlige	Asteni
Hjerte
Mindre vanlige	Bradykardi (særlig ved i.v. bruk)
Ukjent frekvens	AV-blokk, forlenget QT-tid, hjertestans⁴, sinusarrest (spesielt ved i.v. bruk), torsades de pointes
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhet
Ukjent frekvens	Anafylaktisk reaksjon (inkl. anafylaktisk sjokk, spesielt ved i.v. bruk)
Kar
Vanlige	Hypotensjon (særlig etter i.v. bruk)
Ukjent frekvens	Akutt hypertensjon (hos pasienter med feokromocytom), forbigående økt blodtrykk, sjokk, synkope etter injeksjon
Luftveier
Ukjent frekvens	Respirasjonssvikt og bronkospasme (hos astmatikere)
Nevrologiske
Svært vanlige	Somnolens
Vanlige	Akatisi, ekstrapyramidale forstyrrelser¹, parkinsonisme
Mindre vanlige	Dyskinesi, dystoni (inkl. synsforstyrrelser og okulogyr krise), svekket oppmerksomhet
Sjeldne	Kramper (spesielt hos epileptiske pasienter)
Ukjent frekvens	Malignt nevroleptikasyndrom, tardiv dyskinesi⁵
Psykiske
Vanlige	Depresjon
Mindre vanlige	Hallusinasjon
Sjeldne	Forvirring
Ukjent frekvens	Angst, rastløshet

¹Spesielt hos barn og ungdom og/eller når den anbefalte dosen overskrides, selv etter administrering av en enkelt dose av legemidlet.

²Kan være relatert til NADH cytokrom b5-reduktasemangel, spesielt hos nyfødte.

³Spesielt ved samtidig administrering av høye doser med legemidler som frigir svovel.

⁴Forekommer kort tid etter en injeksjon og kan oppstå etter bradykardi.

⁵ Som kan vedvare, under eller etter forlenget behandling, spesielt hos eldre.

Følgende reaksjoner, som noen ganger forekommer sammen, forekommer hyppigere ved bruk av høye doser: -Ekstrapyramidale symptomer: Akutt dystoni og dyskinesi, parkinsonisme, akatisi, selv etter administrering av en enkelt dose, spesielt hos barn og unge voksne (se Forsiktighetsregler). -Søvnighet, redusert oppmerksomhetsnivå, forvirring og hallusinasjon.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske	Somnolens
Vanlige
Gastrointestinale	Diaré
Generelle	Asteni
Kar	Hypotensjon (særlig etter i.v. bruk)
Nevrologiske	Akatisi, ekstrapyramidale forstyrrelser¹, parkinsonisme
Psykiske	Depresjon
Mindre vanlige
Endokrine	Amenoré, hyperprolaktinemi
Hjerte	Bradykardi (særlig ved i.v. bruk)
Immunsystemet	Overfølsomhet
Nevrologiske	Dyskinesi, dystoni (inkl. synsforstyrrelser og okulogyr krise), svekket oppmerksomhet
Psykiske	Hallusinasjon
Sjeldne
Endokrine	Galaktoré
Nevrologiske	Kramper (spesielt hos epileptiske pasienter)
Psykiske	Forvirring
Ukjent frekvens
Blod/lymfe	Methemoglobinemi², sulfhemoglobinemi³
Endokrine	Gynekomasti, hyperaldosteronisme
Hjerte	AV-blokk, forlenget QT-tid, hjertestans⁴, sinusarrest (spesielt ved i.v. bruk), torsades de pointes
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon (inkl. anafylaktisk sjokk, spesielt ved i.v. bruk)
Kar	Akutt hypertensjon (hos pasienter med feokromocytom), forbigående økt blodtrykk, sjokk, synkope etter injeksjon
Luftveier	Respirasjonssvikt og bronkospasme (hos astmatikere)
Nevrologiske	Malignt nevroleptikasyndrom, tardiv dyskinesi⁵
Psykiske	Angst, rastløshet

¹Spesielt hos barn og ungdom og/eller når den anbefalte dosen overskrides, selv etter administrering av en enkelt dose av legemidlet.

²Kan være relatert til NADH cytokrom b5-reduktasemangel, spesielt hos nyfødte.

³Spesielt ved samtidig administrering av høye doser med legemidler som frigir svovel.

⁴Forekommer kort tid etter en injeksjon og kan oppstå etter bradykardi.

⁵ Som kan vedvare, under eller etter forlenget behandling, spesielt hos eldre.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

A03F A01

Metoklopramid

A03F A01

Metoklopramid

Toksisitet: Barn spesielt følsomme. Gjentatt overdose gir økt risiko for forgiftning. Barn: Toksisk enkeltdose er ca. 2 mg/kg og ca. 1 mg/kg ved samtidig terapeutisk bruk. Ved gjentatt feildosering er toksisk dose ca. 0,5 mg/kg/døgn (gitt over mer enn 24 timer). Voksne: Toksisk enkeltdose er ca. 2 mg/kg. 20 mg rektalt til barn 5 måneder ga ekstrapyramidale symptomer, men 20 mg til 3-åring ga ingen symptomer. Voksne: 400-800 mg ga ekstrapyramidale symptomer. 230 mg i løpet av 1 døgn ga moderat forgiftning.

Klinikk: Ekstrapyramidale symptomer dominerer: Økt muskeltonus, ataksi, dystoni og kramper. Andre symptomer er somnolens, forvirring, GI-symptomer, takykardi, ev. hypertensjon og malignt nevroleptikasyndrom. Methemoglobinemi (spedbarn).

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden. Hos barn forsøkes benzodiazepiner først. Symptomatisk behandling.

SymptomerEkstrapyramidale lidelser, søvnighet, redusert oppmerksomhet, forvirring, hallusinasjon og kardiorespiratorisk stans.

BehandlingVed ekstrapyramidale symptomer skal behandlingen kun være symptomatisk (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Symptomatisk behandling og kontinuerlig overvåkning av kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner iht. klinisk status.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringAntiemetisk effekt overfor kvalme og brekninger av sentral og perifer opprinnelse. Motilitetsregulerende effekt på mage-tarmkanalen gjennom økning av tonus i den øsofageale sfinkter, økning av tonus og peristaltikk i ventrikkel og synkronisering av antrale og duodenale kontraksjoner. Påskynder ventrikkeltømming og tynntarmspassasje.

VirkningsmekanismeAntiemetisk effekt skyldes direkte hemming på kjemo-triggersonen og brekningssenteret, antagelig ved dopamin reseptorblokade. Effekten på mage-tarmkanalen er uklar, skyldes muligens potensering av acetylkolin. Denne effekten oppheves av atropin.

AbsorpsjonTabletter og mikstur absorberes godt. Variabel first pass-metabolisme.

ProteinbindingModerat.

Halveringstid2-6 timer. Doseavhengig kinetikk i området 10-20 mg.

MetabolismeHepatisk.

UtskillelseRenal, som omdannet og uomdannet metoklopramid.

Oppbevaring og holdbarhet

Tabletter: Oppbevares ved romtemperatur. Injeksjonsvæske/mikstur: Oppbevares ved høyst 25°C.

Pakninger, priser og refusjon

Afipran, INJEKSJONSVÆSKE:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
5 mg/ml	10 × 2 ml (amp.) 064956	Blå resept	667,40	C

Afipran, MIKSTUR:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
1 mg/ml	250 ml (glassflaske) 512442	Blå resept	1 279,40	C

Afipran, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
10 mg	20 stk. (boks) 064543	Blå resept	79,40	C
10 mg	50 stk. (boks) 064840	Blå resept	100,20	C

Individuell stønad

Metoklopramid
Legemidler: Afipran tabletter, Afipran mikstur, Metoclopramide tabletter
Indikasjon: Kvalme og brekninger ved Ménières sykdom – hos voksne. Kvalme og oppkast – hos voksne. Svangerskapsbrekninger med metabolske forstyrrelser. Svangerskapsbrekninger.

For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører

Medisinbytte

Byttegruppe 000036

Preparat	Firma	Legemiddelform	Styrke	Varenr	Pakning
Afipran	Orifarm Healthcare	tabl.	10 mg	064543	20 stk. (boks)
Afipran	Orifarm Healthcare	tabl.	10 mg	064840	50 stk. (boks)
Metoclopramide Accord	Accord	tabl.	10 mg	496047	20 stk. (blister)
Metoclopramide Accord	Accord	tabl.	10 mg	433648	50 stk. (blister)
Metoclopramide Accord	Accord	tabl.	10 mg	170945	100 stk. (blister)
Metoclopramide Orifarm	Orifarm Generics	tabl.	10 mg	581088	20 stk. (blister)
Metoclopramide Orifarm	Orifarm Generics	tabl.	10 mg	128707	50 stk. (blister)

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://dmp.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp

SPC (preparatomtale)

Afipran INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Afipran MIKSTUR 1 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Afipran TABLETTER 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

Tabletter: 08.12.2022

Injeksjonsvæske: 31.07.2021

Mikstur: 21.05.2024

Sist endret: 11.06.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Afipran

Reseptgruppe C Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på blå resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Gå til Legemiddelfoto

Indikasjoner

Dosering

Afipran «Orifarm Healthcare» tabletter 10 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering​/​Forgiftning

Egenskaper og miljø

Oppbevaring og holdbarhet

Pakninger, priser og refusjon

Medisinbytte

SPC (preparatomtale)

Overdosering/Forgiftning