Guanylatsyklasestimulator. Kardilaterende middel ved hjertesykdom.

C01D X22 (Vericiguat)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg, 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Vericiguat 2,5 mg, resp. 5 mg og 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 5 mg: Rødt jernoksid (E 172). 10 mg: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Til behandling av symptomatisk kronisk hjertesvikt hos voksne med redusert ejeksjonsfraksjon som er stabilisert etter nylig opplevd dekompensasjon som krevde i.v. behandling.

Dosering

Administreres sammen med andre hjertesviktbehandlinger. Før oppstart skal volumstatus og behandling med diuretika optimaliseres for å stabilisere etter dekompensasjon, spesielt ved svært høye N-terminal B-type natriuretisk peptid (NT-proBNP)-nivåer. Anbefalt startdose: 2,5 mg 1 gang daglig. Dosen bør dobles ca. annenhver uke for å nå måldosen på 10 mg 1 gang daglig, avhengig av toleranse. Ved symptomatisk hypotensjon eller systolisk blodtrykk (SBP) <90 mm Hg anbefales midlertidig nedtitrering eller seponering. Skal ikke initieres ved SPB <100 mm Hg.
Glemt dose Dosen tas samme dag som den glemte dosen skulle tas. Det skal ikke tas 2 doser på samme dag.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett​/​moderat nedsatt leverfunksjon. Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved eGFR ≥15 ml/minutt/1,73 m2 (uten dialyse). Anbefales ikke ved eGFR <15 ml/minutt/1,73 m2 ved behandlingsstart eller dialyse.
  • Barn: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
  • Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering Tas sammen med mat. Kan knuses og blandes med vann umiddelbart før administrering ved svelgeproblemer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk med andre oppløselige guanylatsyklasestimulatorer (sGC), f.eks riociguat.

Forsiktighetsregler

Hypotensjon: Kan gi symptomatisk hypotensjon. Bruk ikke undersøkt ved <100 mm Hg​/​symptomatisk hypotensjon ved behandlingsstart. Potensialet for symptomatisk hypotensjon skal vurderes ved hypovolemi, alvorlig obstruksjon av venstre ventrikkel, hvilehypotensjon, autonom dysfunksjon, hypotensjonshistorie eller ved samtidig bruk med antihypertensiver eller organiske nitrater. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Bruk med sGC: Se Kontraindikasjoner. Samtidig bruk med hemodynamiske virkestoffer gir ikke mer enn additiv effekt. Systolisk blodtrykk reduseres med ca. 1-2 mm Hg ved samtidig bruk med andre legemidler mot hjertesvikt. Samtidig bruk med PDE5-hemmere anbefales ikke pga. mulig økt risiko for symptomatisk hypotensjon. Samtidig bruk av hurtigvirkende nitrater er godt tolerert. Erfaring med samtidig bruk av langtidsvirkende nitrater er begrenset. Vericiguat påvirker ikke farmakokinetikken til andre legemidler. Samtidig administrering av legemidler som påvirker eliminasjonsveiene til vericiguat har ingen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til vericiguat. Sterk hemming av UGT1A9 eller UGT19​/​1A1 er ikke testet.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSkal ikke brukes under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
AmmingRisiko for nyfødte​/​spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det skal tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-​/​risikovurdering.
FertilitetIngen data. Nedsatt fertilitet er ikke vist hos rotter.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerHypotensjon.
BehandlingSymptomatisk etter behov. Hemodialyse har sannsynligvis ingen effekt.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeStimulator av oppløselig guanylatcyklase (sGC). Gjenoppretter relativ mangel i nitrogenoksid-sGC-cGMP-signalveien ved å stimulere sGC direkte, uavhengig av, og synergistisk med, nitrogenoksid. Dette øker intracellulært nivå av cGMP og kan bedre både myokardial og vaskulær funksjon. Gir relaksasjon i glatt muskulatur og vasodilatasjon.
AbsorpsjonAbsolutt biotilgjengelighet er 93% ved inntak med mat. Tmax: Ca. 1 time (fastende), ca. 4 timer (etter mat).
ProteinbindingCa. 98%.
FordelingVd: Ca. 44 liter.
HalveringstidCa. 30 timer hos hjertesviktpasienter (ca. 20 timer hos friske).
MetabolismeHovedsakelig ved glukuronidering via UGT1A9​/​UGT1A1.
UtskillelseCa. 53% via urin, 45% via feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Verquvo, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
2,5 mg 14 stk. (blister)
535720

-

541,70 C
5 mg 14 stk. (blister)
585098

-

541,70 C
10 mg 14 stk. (blister)
452424

-

541,70 C
98 stk. (blister)
581953

-

3 574,10 C

SPC (preparatomtale)

Verquvo TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg

Verquvo TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg

Verquvo TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

07/2021


Sist endret: 26.11.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)