Transiderm-Nitro

Nitroglyserinpreparat, kardilaterende middel ved hjertesykdom.

DEPOTPLASTER 5 mg/24 timer og 10 mg/24 timer: Hvert plaster inneh.: Glyseryltrinitrat 25 mg (10 cm² avgir 5 mg/24 timer), resp. 50 mg (20 cm² avgir 10 mg/24 timer), dimetikon, vannfri kolloidal silika, medisinsk limstoff av silikon.

Indikasjoner

Profylaktisk mot angina pectoris.

Dosering

Individuell. Den laveste effektive dosen bør alltid benyttes. Behandlingen innledes vanligvis med 1 depotplaster 5 mg/24 timer (0,2 mg/time). Vedlikeholdsdose: 10 mg/24 timer (0,4 mg/time), kan ved behov økes til 20 mg/24 timer (0,8 mg/time). En nitratfri periode på 8-12 timer hvert døgn minsker risikoen for toleranseutvikling eller effekttap. Plasteret fjernes den del av døgnet hvor pasienten erfaringsmessig har færrest symptomer (vanligvis om natten). Preparatet er ikke beregnet for umiddelbar lindring av akutte anginapectoris anfall. Ved akutte anfall bør hurtigvirkende glyseryltrinitrat brukes i tillegg.

SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall og overlappende behandling bør igangsettes.

Spesielle pasientgrupper

Barn: Bruk anbefales ikke pga. manglende erfaring.

Administrering Nytt plaster festes på intakt, ubehåret, tørr og ren hud, f.eks. på overkroppen eller overarmen, og presses mot huden med flat hånd i 10-20 sekunder. Festes aldri på rød eller sår hud. Huden bør ikke være innsmurt med hudlotion eller krem. Applikasjonsstedet bør endres regelmessig og samme hudområde bør ikke brukes på nytt før etter flere dager for å unngå lokal irritasjon. Plasteret tar ikke skade av vann (bading), fuktighet (svette) eller fysisk aktivitet. Brukt plaster må brettes sammen (med yttersiden ut) og kastes.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller glyseryltrinitrat og relaterte organiske nitratforbindelser. Akutt sirkulasjonssvikt assosiert med betydelig hypotensjon (sjokk). Myokardinsuffisens pga. obstruksjon, som ved aorta- eller mitralstenose eller konstriktiv perikarditt. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk <90 mm Hg) og hypovolemi. Tilstander assosiert med økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling med hemmere av fosfodiesterase type 5 (PDE5), f.eks. sildenafil, pga. forsterkning av vasodilaterende effekt.

Forsiktighetsregler

Hypoksemi, alvorlig anemi, nylig gjennomgått hjerteinfarkt, akutt hjertesvikt: Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av glyseryltrinitrat er redusert. Særskilt forsiktighet skal utvises ved hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil. Ved alveolær hypoventilasjon oppstår vasokonstriksjon i lungen for å shunte perfusjon fra områder med alveolær hypoksi til bedre ventilerte områder i lungen (Euler-Liljestrand-mekanisme). Ved angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfusjon og føre til ytterligere nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Ved nylig gjennomgått hjerteinfarkt eller akutt hjertesvikt, bør behandling gjennomføres med forsiktighet og under nøye medisinsk overvåkning og/eller hemodynamisk monitorering. Aorta- og mitralstenose: Nitrater kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet. Hypotensjon: Ved utvikling av signifikant hypotensjon bør fjerning av plasteret vurderes. Forverret angina pectoris: Nitrater kan forverre angina forårsaket av hypertrofisk kardiomyopati. Muligheten for hyppigere angina-anfall under plasterfrie perioder bør vurderes, og i slike tilfeller er annen tilleggsbehandling mot angina pectoris ønskelig. Alvorlig lever-/nyresykdom: Brukes med forsiktighet ved nedsatt lever-/nyrefunksjon pga. redusert eliminasjon av glyseryltrinitrat. Toleranseutvikling: Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering av langtidsvirkende nitrater, inkl. transdermale systemer. Etter hvert som toleranse for nitratplastrene utvikles, kan effekten av sublingual nitroglyserin på treningstoleranse delvis reduseres. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Seponering: Se Dosering. MR, defibrillator og diatermi: Plasteret inneholder et aluminiumslag. Plasteret skal derfor fjernes før kroppen utsettes for magnetiske eller elektriske felter, f.eks. ved MR, kardioversjon eller ved bruk av DC-defibrillator (eksplosjonsfare) eller diatermi. Hodepine: Ved hodepine som vedvarer under periodevis behandling, bør milde smertestillende prøves. Hodepine som ikke responderer på behandling er en indikasjon for å redusere dosen av glyseryltrinitrat eller avbryte behandlingen. Pulsøkning: En svakt reflektorisk indusert pulsøkning kan, hvis nødvendig, unngås ved kombinert behandling med en betablokker. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at nedsatt reaksjonsevne, hodepine og i sjeldne tilfeller ortostatisk hypotensjon og svimmelhet kan oppstå, særlig ved behandlingsstart, og at bilkjøring eller bruk av maskiner bør unngås.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av følgende legemidler er kontraindisert: Samtidig bruk av alle former for nitrater og PDE5-hemmere, f.eks. sildenafil, kan gi betydelig blodtrykksfall som kan gi alvorlige bivirkninger, f.eks. synkope eller hjerteinfarkt, hos disponerte pasienter. Samtidig bruk av følgende legemidler krever forsiktighet: Glyseryltrinitrat sin hypotensive effekt kan potenseres ved samtidig bruk av vasodilaterende midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika, andre antihypertensiver, TCA, sedativer og alkohol. Glyseryltrinitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Ved koronar arteriesykdom krever dette spesiell oppmerksomhet, siden dihydroergotamin antagoniserer effekten av glyseryltrinitrat og kan føre til koronar vasokonstriksjon. Muligheten for at NSAID (unntatt ASA) kan redusere effekten av glyseryltrinitrat kan ikke utelukkes. Samtidig bruk av amifostin og ASA kan potensere hypotensiv effekt av glyseryltrinitrat.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSikkerhet ved bruk under graviditet er ikke fastslått pga. begrenset human erfaring. Skal kun brukes under graviditet hvis fordel oppveier mulig risiko. Brukes med forsiktighet, spesielt i 1. trimester.

AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Ukjent om diende barn kan få skadelige effekter. Beslutning må tas om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

FertilitetIngen data.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Kvalme, oppkast
Generelle
Mindre vanlige	Reaksjoner på applikasjonsstedet (erytem, forsvinner vanligvis få timer etter at plasteret fjernes, kløe, svie, irritasjon)
Hjerte
Sjeldne	Takykardi
Ukjent frekvens	Palpitasjoner
Hud
Mindre vanlige	Kontaktdermatitt
Ukjent frekvens	Generalisert utslett
Kar
Sjeldne	Flushing, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine (ofte forbigående, doseavhengig)
Svært sjeldne	Svimmelhet
Undersøkelser
Sjeldne	Økt hjerterytme

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Kvalme, oppkast
Vanlige
Nevrologiske	Hodepine (ofte forbigående, doseavhengig)
Mindre vanlige
Generelle	Reaksjoner på applikasjonsstedet (erytem, forsvinner vanligvis få timer etter at plasteret fjernes, kløe, svie, irritasjon)
Hud	Kontaktdermatitt
Sjeldne
Hjerte	Takykardi
Kar	Flushing, ortostatisk hypotensjon
Undersøkelser	Økt hjerterytme
Svært sjeldne
Nevrologiske	Svimmelhet
Ukjent frekvens
Hjerte	Palpitasjoner
Hud	Generalisert utslett

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

SymptomerPlasterets frigjøringsmembran reduserer sannsynligheten for overdosering.

BehandlingFjern plasteret. Symptomatisk behandling.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeVirker avslappende på glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og cGMP. Relakserer glatt muskulatur i hele kroppen. Den kardilaterende effekten er mest uttalt på venesiden, noe som fører til pooling av blod i venene med redusert diastolisk fylling av hjertet (preload) med påfølgende redusert oksygenbehov i myokardet. Glyseryltrinitrat virker også på arteriolene, reduserer systemisk karmotstand og derved afterload hvilket også kan bidra til å redusere myokardets oksygenbehov. Glyseryltrinitrat dilaterer koronarkar og forårsaker trolig en redistribusjon av blodstrømmen til det iskemiske subendokardet.

AbsorpsjonCa. 2 timer etter applikasjon når plasmakonsentrasjonen et likevektsnivå som opprettholdes. Plasmakonsentrasjonen synker raskt når plasteret fjernes. Glyseryltrinitrat akkumuleres ikke ved gjentatt applikasjon.

Proteinbinding61-64% for glyseryltrinitrat, 23% for 1,2-glyceryldinitrat og 11% for 1,3-glyceryldinitrat.

HalveringstidT_¹/₂ til glyseryltrinitrat, 1,2-glyseryldinitrat og glyserylmononitrat er hhv. 10, 30-60, og 5-6 minutter.

MetabolismeDenitreres raskt til glyceryldinitrat og mononitrater vha. glutationavhengig organisk nitratreduktase i lever. I tillegg indikerer in vitro data en betydelig biotransformasjon av glyseryltrinitrat i røde blodlegemer.

UtskillelseGlyseryltrinitrat utskilles renalt.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

Pakninger, priser og refusjon

Transiderm-Nitro, DEPOTPLASTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
5 mg/24 timer	100 stk. 045341	Blå resept	520,80	C
10 mg/24 timer	100 stk. 397710	Blå resept	715,00	C

SPC (preparatomtale)

Transiderm-Nitro DEPOTPLASTER 5 mg/24 timer

Gå til godkjent preparatomtale

Transiderm-Nitro DEPOTPLASTER 10 mg/24 timer

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

01.05.2023

Sist endret: 08.03.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)