Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Paricalcitol Alternova
Antiparathyreoideamiddel, syntetisk vitamin D-analog.
KAPSLER, myke 1 μg og 2 μg: Hver kapsel inneh.: Parikalsitol 1 μg, resp. 2 μg, etanol, glyserol, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 1 μg: Sort jernoksid (E 172). 2 μg: Gult og rødt jernoksid (E 172).
Indikasjoner
- Voksne og barn/ungdom 10-16 år: Forebygging og behandling av sekundær hyperparatyreoidisme forbundet med kronisk nyresykdom, stadie 3 og 4).
- Voksne: Forebygging og behandling av sekundær hyperparatyreoidisme forbundet med kronisk nyresykdom, stadie 5 hos pasienter som gjennomgår hemodialyse eller peritonealdialyse.
De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Kronisk nyresykdom (CKD), stadie 3 og 4 hos voksne
Bør gis 1 gang daglig eller 3 ganger pr. uke (hver 2. dag). Startdose: Beregnes på grunnlag av nivået av intakt parathyreoideahormon (iPTH) ved baseline:
1Skal ikke administreres oftere enn hver 2. dag. Dosetitrering: Individuell dosering beregnet på grunnlag av nivået av serum- eller plasma-iPTH, med overvåkning av kalsium og fosfat i serum. Forslag til doseberegning:
1Skal ikke administreres oftere enn hver 2. dag. 2Dersom pasienten tar laveste daglige dose eller 3 ganger pr. uke, og dosereduksjon er nødvendig, kan dosefrekvensen reduseres. Kalsiumnivået i serum bør overvåkes nøye etter behandlingsstart og under perioder med dosetitrering. Dersom hyperkalsemi sees, eller vedvarende forhøyede kalsium-fosfat-produktnivå er >55 mg2/dl2 (4,4 mmol2/liter2), bør dosen av kalsiumbaserte fosfatbindere reduseres eller avbrytes. Alternativt kan parikalsitoldosen reduseres eller behandlingen midlertidig avbrytes. Dersom behandlingen avbrytes, bør ny oppstart av legemidlet skje ved en lavere dose, når serumkalsium- og kalsium-fosfat-produktnivåene er innenfor ønsket målområde.
|
|
Initialdose |
|
|---|---|---|---|
Baseline iPTH-nivå |
Daglig dose |
|
Dose 3 ganger pr. uke1 |
≤500 pg/ml (56 pmol/liter) |
1 μg |
|
2 μg |
>500 pg/ml (56 pmol/liter) |
2 μg |
|
4 μg |
IPTH-nivå i forhold |
Dosejustering ved 2-4 ukers intervaller |
|
|---|---|---|
Daglig dose |
Dose 3 ganger pr. uke1 |
|
samme eller økende |
øk med 1 µg |
øk med 2 µg |
redusert med <30% |
øk med 1 µg |
øk med 2 µg |
redusert med ≥30%-≤60% |
oppretthold |
oppretthold |
redusert med >60% |
reduser2 med 1 µg |
reduser2 med 2 µg |
iPTH <60 pg/ml (7 pmol/liter) |
reduser2 med 1 µg |
reduser2 med 2 µg |
Kronisk nyresykdom (CKD), stadie 3 og 4 hos barn/ungdom 10-16 år
Startdose: Anbefalt startdose er 1 μg 3 ganger pr. uke, ikke oftere enn hver 2. dag. Dosetitrering: Videre dosering bør individualiseres og baseres på iPTH-, serumkalsium- og fosfatnivåer for å opprettholde et iPTH-nivå mellom 35-69 pg/ml (trinn 3) eller 70-110 pg/ml (trinn 4). Paricalcitoldosen kan økes i trinn på 1 μg hver 4. uke, og opprettholde doseringen med 3 ganger pr. uke. Når som helst kan dosen reduseres med trinn på 1 μg eller dosen beholdes hvis pasienten allerede får en dose på 1 μg. Om en pasient som får 1 μg 3 ganger pr. uke behøver en dosereduksjon kan behandlingen stoppes hvis nødvendig og fortsette når det er aktuelt. Maks. dose administrert i den kliniske studien var 7 μg pr. dose.
Kronisk nyresykdom (CKD), stadie 5 hos voksne
Bør gis 3 ganger pr. uke, hver 2. dag. Startdose: Beregnes i µg på grunnlag av utgangsnivå for iPTH (pg/ml)/60 [(pmol/liter)/7] opptil initial maks. dose 32 µg. Dosetitrering: Følgende dosering bør individualiseres og beregnes på grunnlag av serumnivå av iPTH, kalsium og fosfat. Foreslått titreringsdose er basert på følgende formel: Titreringsdose (µg) = siste iPTH-nivå (pg/ml)/60 eller siste iPTH-nivå (pmol/liter)/7. Serumnivåene av kalsium og fosfat bør overvåkes nøye etter oppstart, under perioder med dosetitrering og ved samtidig bruk av sterke CYP3A-hemmere. Hvis forhøyet serumkalsium og forhøyet kalsium × fosfat-produkt sees og pasienten bruker en kalsiumbasert fosfatbinder, kan dosen av fosfatbinderen reduseres eller behandlingen avbrytes, eller pasienten kan gå over til en ikke-kalsiumbasert fosfatbinder. Hvis serumkalsium er >11 mg/dl (2,8 mmol/liter) eller kalsium × fosfat-produkt >70 mg2/dl2 (5,6 mmol2/liter2) eller iPTH ≤150 pg/ml, bør dosen reduseres med 2-4 µg, avhengig av dosen som ble kalkulert på bakgrunn av siste iPTH/60 (pg/ml) eller iPTH/7 (pmol/liter). Hvis framtidige justeringer er nødvendig, bør parikalsitoldosen reduseres eller behandlingen avbrytes inntil disse parametrene er normale. Når iPTH nærmer seg ønsket målområde (150-300 pg/ml) kan små, individualiserte dosejusteringer være nødvendig for å oppnå en stabil iPTH. I tilfeller hvor måling av iPTH, kalsium eller fosfat skjer <1 gang pr. uke, kan et mer beskjedent forhold mellom startdose og titreringsdose være berettiget.
Kronisk nyresykdom (CKD), stadie 5 hos barn/ungdom 10-16 år
Effekten er ikke fastslått.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ingen erfaring ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
- Nyretransplantasjon: Post-nyretransplanterte pasienter med CKD-stadiene 3 og 4 og sekundær hyperparatyreoidisme ble ikke undersøkt i kliniske fase 3-studier. Basert på tilgjengelig data er startdosen og dosetitreringsalgoritmen for disse pasientene den samme som for pasienter født med CKD-stadiene 3 og 4 og sekundær hyperparatyreoidisme. Serumnivåene av kalsium og fosfat bør overvåkes nøye etter oppstart, under perioder med dosetitrering og ved samtidig bruk av sterke CYP3A-hemmere.
- Barn <10 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
- Eldre: Ingen forskjell i sikkerhet og effekt er sett mellom eldre og yngre pasienter, men økt følsomhet hos enkelte kan ikke utelukkes.
Forsiktighetsregler
Undertrykking av parathyreoideahormon kan gi økt kalsiumnivå og føre til metabolsk bensykdom. Monitorering og individuell dosetitrering kreves. Hyperkalsemi: Utvikles det klinisk betydningsfull hyperkalsemi og pasienten får kalsiumbaserte fosfatbindere, bør doseringen av disse reduseres eller avbrytes. Kronisk hyperkalsemi kan være assosiert med generalisert, vaskulær kalsifisering og annen bløtvevskalsifisering. Pre-dialysepasienter: Parikalsitol kan øke serumkreatinin, og dermed redusere eGFR hos pre-dialysepasienter, uten å endre sann GFR. Hjelpestoffer: Inneholder 1,42 mg alkohol (etanol) pr. kapsel, tilsv. <0,035 ml øl eller 0,014 ml vin. Mengden alkohol i preparatet er lav og vil ikke gi merkbare effekter. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetUtilstrekkelige data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Potensiell human risiko er ukjent og bør derfor ikke brukes under graviditet med mindre strengt nødvendig.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Dyrestudier viser at parikalsitol og dets metabolitter utskilles i brystmelk i små mengder. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerHyperkalsemi, hyperkalsiuri, hyperfosfatemi og betydelig undertrykking av parathyreoideahormon.
BehandlingBehandling av klinisk signifikant hyperkalsemi består av umiddelbar dosereduksjon eller seponering, og inkluderer lavkalsiumdiett, fjerning av kalsiumtilskudd, mobilisering av pasient, oppfølging av væske- og elektrolyttbalanse, vurdering av abnormiteter i EKG (kritisk hos pasienter som står på digitalis), hemo- og peritonealdialyse inntil kalsiumfritt dialysat er oppnådd. Kalsiumnivå skal overvåkes ofte inntil nivået er normalisert. Parikalsitol fjernes ikke i betydelig grad ved dialyse.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeOppregulerer VDR selektivt i parathyreoidea uten å øke VDR i tarm og er mindre aktiv på benresorpsjon. Oppregulerer også kalsium-følsom-reseptor (CaSR) i parathyreoidea. PTH-nivået reduseres, innvirkning på kalsium- og fosfatnivåene er begrenset. Ved å korrigere unormale PTH-verdier, og dermed normalisere kalsium- og fosfathomeostasen, forebygges eller behandles metabolske bensykdommer assosiert med kronisk nyresvikt.
AbsorpsjonCmax er 1,512 pmol/ml 3 timer etter dose 0,24 μg/kg. Etter flerdose, enten daglig eller 3 ganger/uke hos friske, nås steady state innen 7 dager.
Proteinbinding>99%.
FordelingGjennomsnittlig Vd: 34 liter.
Halveringstid5-7 timer.
UtskillelsePrimært via hepatobiliær utskillelse. 70% via feces, 18% i urinen.
SPC (preparatomtale)
Paricalcitol Alternova KAPSLER, myke 1 μg |
Paricalcitol Alternova KAPSLER, myke 2 μg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
11.03.2024
Sist endret: 11.06.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)