Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 10 mg/ml og 20 mg/ml: 1 ml inneh.: Lidokainhydroklorid (som monohydrat) 10 mg, resp. 20 mg, natriumklorid, natriumhydroksid/konsentrert saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH 5-6,5. Osmolalitet: 270-330 mosmol/kg.
Indikasjoner
10 mg/ml:- Voksne og barn >2 år: Lokalanestesi og perifer nerveblokade.
- Voksne: I.v. regional anestesi for øvre ekstremiteter.
- Voksne: Lokalanestesi og perifer nerveblokade.
- Voksne: I.v. regional anestesi for øvre ekstremiteter.
Norsk legemiddelhåndbok: Infiltrasjonsanestesi
Norsk legemiddelhåndbok: Sentrale blokader
Norsk legemiddelhåndbok: Barn og lokal‑ /regionalanestesi
Norsk legemiddelhåndbok: Sentrale blokader
Norsk legemiddelhåndbok: Barn og lokal‑ /regionalanestesi
Dosering
Skal kun brukes av, eller under oppsyn av, lege med erfaring med anestesi og gjenopplivningsevne. Fasiliteter for gjenopplivning bør være tilgjengelig ved administrering. Dosen bør justeres iht. pasientens respons, administreringsstedet og forventet varighet av kirurgisk prosedyre. Laveste konsentrasjon og minste dose som gir påkrevd effekt skal gis.
Lokalanestesi og perifer nerveblokade hos voksne
10 mg/ml eller 20 mg/ml: For infiltrasjonsanestesi og perifer nerveblokade er vanlig totaldose av lidokain er 3-5 mg/kg. Generelt er maks. anbefalt totaldose av lidokain bør ikke overstige 200 mg, men avhengig av prosedyre og pasientfaktorer, kan høyere maks. dose være påkrevd. Injeksjonsvolumet som brukes har betydning for størrelsen på anestesiområdet. Hvis lidokain brukes i.v. for å forebygge smerter fremkalt av legemidler via injeksjon, skal preparatet gis i.v. i en dose på 10-40 mg via kort bolus før det smertefulle inngrepet. I dette tilfellet utgjør den administrerte dosen et volum på mindre enn en halv 10 ml sprøyte. Overflødig dose må tømmes fra 10 ml-sprøyten før injeksjon. Mindre sprøyter som er bedre egnet for administrering av den anbefalte dosen, bør tas i betraktning.
I.v. regional anestesi (IVRA) for overekstremiteter hos voksne
10 mg/ml eller 20 mg/ml: Vanlig total dose av lidokain er 3-5 mg/kg. Avhengig av prosedyre og pasientfaktorer bør 100-200 mg brukes. Maks. enkeltdose bør ikke overstige 200 mg og 3 mg/kg. Legemiddelformen (ferdigfylt sprøyte) anses ikke som egnet for IVRA i underekstremitetene.
Lokalanestesi og perifer nerveblokade hos barn og ungdom 2-18 år
Kun styrken 10 mg/ml skal brukes: For infiltrasjonsanestesi og perifer neveblokade skal dosen beregnes individuelt iht. pasientens alder, kroppsvekt og prosedyrens art. Vanlig dose er 3-4 mg/kg kroppsvekt. For doseberegning hos overvektige barn skal gjennomsnittlig aldersvekt vurderes. Den administrerte dosen dosen kan utgjøre et volum på mindre enn en halv 10 ml sprøyte. Nødvendig dose skal beregnes og overflødig dose må tømmes fra 10 ml-sprøyten før injeksjon. For den resterende dosen i sprøyten anbefales langsomme inkrementelle injeksjoner. Atferden til barnet under behandlingen må overvåkes nøye. Hvis preparatet brukes i.v. for å behandle eller forebygge smerte indusert av legemidler via injeksjon, er dosering for ungdom (12-18 år) den samme som for voksne, se ovenfor. Preparatet skal ikke brukes i.v. til barn 2-<12 år pga. sikkerhetsmessige bekymringer for toksiske reaksjoner (se Bivirkninger og Overdosering/Forgiftning).
I.v. regional anestesi (IVRA) for overekstremiteter hos barn og ungdom 2-18 år
Preparatet skal ikke brukes ved i.v. regional anestesi (IVRA) for overekstremiteter hos barn og ungdom 2-18 år pga. sikkerhetsmessige bekymringer for toksiske reaksjoner (se Bivirkninger og Overdosering/Forgiftning).
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Opptil 50% dosereduksjon kan være nødvendig.
- Nedsatt nyrefunksjon: Pasienten bør overvåkes, da nedsatt nyrefunksjon kan gi toksiske effekter pga. akkumulering av aktive metabolitter. Dosetilpasning pga. redusert clearance og økt t1/2 kan være nødvendig.
- Barn og ungdom: Styrken 10 mg/ml skal ikke hos barn <2 år brukes da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Styrken 20 mg/ml er ikke indisert for barn/ungdom, kun for voksne.
- Eldre: For eldre pasienter beregnes dosene individuelt iht. pasientens alder og kroppsvekt. Doser kan trenge tilpasning, ettersom hjerteminuttvolum og blodgjennomstrømning i leveren reduseres ved avansert alder, noe som indikerer en redusert clearance av lidokain.
- Hjerteinsuffisiens: Opptil 50% dosereduksjon kan være nødvendig.
- Dårlig allmenntilstand eller nedsatt proteinbindingsevne (f.eks. pga. nyreinsuffisiens, leverinsuffisiens, kreft, graviditet): Dosereduksjon kan være nødvendig.
Tilberedning/Håndtering For bruksanvisning, se pakningsvedlegget. Sprøyteblisteren skal kun åpnes umiddelbart før administrering. Den ferdigfylte sprøyten skal kun brukes til 1 pasient. Skal kastes etter bruk og ikke gjenbrukes. Kun klar, fargeløs oppløsning fri for partikler/utfellinger skal brukes. Skal ikke blandes med andre legemidler, pga. manglende data.
Administrering Administreringsmåten varierer iht. prosedyren. Preparatet kan gis ved i.v. injeksjon (i.v. bruk) eller infiltrasjon (intradermal, s.c. eller submukosal bruk) i omgivelsene til perifere nerver. Den ferdigfylte sprøyten er ikke beregnet for administrering via elektronisk sprøytepumpe. I.v. regional anestesi (IVRA): Riktig ekstremitetsspesifikk turniké-teknikk er avgjørende for utførelse av IVRA. Etter fjerning av turnikéet etter IVRA er det økt risiko for bivirkninger. Turnikéet skal ikke løsnes før 20 minutter etter injeksjon.
Forsiktighetsregler
Bør brukes med forsiktighet ved: Epilepsi (pasienter med cerebrale anfallssykdommer må overvåkes svært nøye for manifestasjon av symptomer i CNS; i tillegg kan lave doser gi økt mulighet for konvulsjoner), nyre- eller leverinsuffisiens, myasthenia gravis, blokade av hjertets ledningssystem (da lokalbedøvelse kan hemme AV-ledning), nedsatt kardiovaskulær funksjon, bradykardi, respirasjonsdepresjon, hos eldre og generelt svekkede pasienter, koagulopati eller behandling med antikoagulantia ((f.eks. heparin), NSAID eller plasmasubstitutter, da utilsiktet skade på blodårene kan gi alvorlig blødning). Utilsiktet intravaskulær administrering eller overdose kan gi høye lidokainblodkonsentrasjoner som gir akutte symptomer på toksisitet i CNS og det kardiovaskulære system. Utilsiktede intravaskulære injeksjoner i hode- og halsområdet kan gi cerebrale symptomer selv ved lave doser. Forsiktighet skal også utvises ved injeksjon i betent (infisert) vev pga. økt systemisk absorpsjon grunnet økt blodgjennomstrømning og redusert effekt pga. lavere pH i betent vev. Kondrolyse er sett etter markedsføring hos pasienter som fikk postoperativ kontinuerlig intraartikulær infusjon av lokalbedøvelse. De fleste tilfellene involverte skulderleddet. Årsakssammenheng er ikke etablert. Paracervikalblokade kan noen ganger forårsake føtal bradykardi eller takykardi, og nøye overvåkning av føtal hjertefrekvens er nødvendig (se Graviditet, amming og fertilitet). Hjelpestoffer: 10 mg/ml og 20 mg/ml inneholder hhv. 1,4 mmol (32 mg) og 1 mmol (23 mg) natrium pr. sprøyte, tilsv. hhv. 1,6% og 1,2% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Etter injeksjon kan forbigående sensorisk tap og/eller motorisk blokade forekomme. Pasienten skal ikke kjøre bil eller bruke maskiner inntil virkningene avtar.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetUtilstrekkelige data. Passerer placenta. Det er rimelig å anta at et stort antall gravide og fertile kvinner har fått lidokain. Ingen spesielle reproduksjonsforstyrrelser er hittil rapportert, dvs. ingen økt forekomst av misdannelser eller direkte/indirekte effekt på fosteret. Human risiko er imidlertid ikke fullstendig undersøkt. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ved kortvarig bruk under graviditet/fødsel bør fordel veies opp mot risiko. Paracervikalblokade eller pudendusblokade med lidokain øker risikoen for reaksjoner som bradykardi/takykardi hos fosteret. Fosterets hjertefrekvens må derfor overvåkes nøye.
AmmingUtskilles i morsmelk i små mengder. Effekter på barnet er usannsynlig ved bruk i anbefalte doser. Amming kan derfor fortsette under behandling.
FertilitetIngen data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerLav toksisk overdosering gir CNS-stimulering. Alvorlig overdose som gir høye toksiske plasmakonsentrasjoner, reduserer de sentrale funksjonene. CNS-toksisitet er en gradvis reaksjon med symptomer/tegn på eskalerende alvorlighetsgrad. I begynnelsen sees symptomer som: Svimmelhet, vertigo, agitasjon, hallusinasjon, eufori, uro, gjesping, logoré, hodepine, kvalme, oppkast, labial parestesi, hypoestesi i tungen, tinnitus og dysartri, nedsatt hørsel og syn. Andre subjektive CNS-symptomer inkluderer: Desorientering, sporadisk følelse av døsighet. Takykardi, hypertensjon og flushing er også sett. Følgende alarmerende tegn krever nøye overvåkning: Muskelrykning, tremor, kuldeskjelving og generaliserte anfall. Samtidig administrert diazepam øker lidokains terskel for å gi krampeanfall. Dette må tas i betraktning når pasienten overvåkes for tegn på lidokaintoksisitet. Ved administrering av svært høy dose: Generalisert depresjon av CNS, respirasjonsdepresjon, koma og åndedrettsstans. Kardiovaskulær toksisitet kan sees i alvorlige tilfeller: Hjerterytmeforstyrrelser som ventrikulær ekstrasystole, ventrikkelflimmer, utydelig puls, blekhet, signifikant bradykardi, forstyrrelser i AV-ledning, reduksjon i hjertekontraktilitet, hypotensjon og hjertestans.
BehandlingVed tegn på akutt toksisitet bør administreringen stoppes umiddelbart. I.v. væske skal gis for å forhindre hypoksi og acidose, noe som forsterker lokal anestetisk systemisk toksisitet (LAST) og forverrer progresjonen mot kardiovaskulær kollaps og krampeanfall. Ved krampeanfall bør oksygeninnhold opprettholdes og sirkulasjon skal støttes. Ved behov bør antikonvulsiva gis. Bruk av i.v. lipidemulsjon bør vurderes. Ved tydelig kardiovaskulær depresjon (hypotensjon, bradykardi) skal behandling med intravaskulær væskesubstitusjon, vasopressorisk, kronotropisk og/eller inotropisk middel vurderes. Ved sirkulasjonsstans bør umiddelbar hjerte-lungegjenopplivning påbegynnes. For et vellykket resultat kan det være nødvendig med langvarig gjenopplivende innsats. Pasienter med manifesterte tegn på LAST bør overvåkes i minst 12 timer, da kardiovaskulær depresjon kan vedvare eller gjenoppstå etter behandling. Sentraltvirkende analeptika er kontraindisert. Lidokain kan ikke elimineres ved hemodialyse.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeLidokain reduserer cellepermeabiliteten for kationer, særlig natriumioner, og ved høyere konsentrasjoner også for kaliumioner. Avhengig av lidokainkonsentrasjonen gir dette redusert eksitabilitet av nervefibrene, da økningen av natriumpermeabilitet som fremkaller aksjonspotensialet blir redusert. Effekten avhenger av pKa og miljø-pH, dvs. andelen fri base. I betent vev reduseres den lokalbedøvende effekten pga. lavere pH.
AbsorpsjonPlasmanivået avhenger av administreringsstedet og -metoden. Det er liten sammenheng mellom injisert volum og Cmax. Cmax oppnås innen 30 minutter, og hos de fleste innen 10-20 minutter. Etter i.m. injeksjon av 400 mg lidokainhydrokloridmonohydrat for interkostalblokk, er Cmax 6,48 mg/liter, med Tmax etter 5-15 minutter. Etter s.c. administrering er Cmax 4,91 mg/liter og 1,95 mg/liter etter hhv. vaginal injeksjon og abdominal injeksjon.
ProteinbindingPlasmaproteinbindingen er ca. 60-80% hos voksne. Dette avhenger av konsentrasjonen av den aktive substansen og av α1-syreglykoprotein (AAG). AAG er et akuttfaseprotein som binder fritt lidokain og kan være økt f.eks. etter traumer, kirurgi eller brannskader avhengig av pasientens patofysiologiske tilstand. Derimot er det vist at AAG-konsentrasjoner er lave hos nyfødte spedbarn og ved nedsatt leverfunksjon, noe som fører til en markert reduksjon av lidokain-plasmaproteinbinding.
FordelingLidokain har en bifasisk eliminasjonskinetikk. Etter i.v. administrering fordeles lidokain først raskt fra det sentrale området til intensivt perfundert vev og organer (alfa-fordelingsfase). Deretter følger omfordeling i skjelettmuskulatur og fettvev. Fordeling i perifert vev forventes å forekomme innen 15 minutter. Vdss er 91 liter, og kan være endret hos pasienter med annen sykdom, f.eks. hjertesvikt, lever- eller nyreinsuffisiens.
HalveringstidEliminasjons t1/2 er 1,5-2 timer hos voksne og ca. 3 timer hos nyfødte. Eliminasjons t1/2 kan øke ved alvorlig hjertesvikt (opptil 4-12 timer) eller kronisk leversykdom (opptil 4,5-6 timer). T1/2 for de aktive metabolittene monoetylglycin xylidid (MEGX) og glycin xylidid (GX) er hhv. 2-6 timer og 10 timer. Siden plasma t1/2 er lengre enn for lidokain, kan metabolittakkumulering, spesielt GX, oppstå under langvarig infusjon. T1/2 i alfa-fordelingsfasen er ca. 4-8 minutter.
Utskillelse<10% utskilles uendret i urin, resterende i form av metabolitter. I tillegg avhenger elimineringshastigheten av pH; kan øke ved forsuring av urinen. Plasmaclearance er ca. 0,95 ml/minutt.
Pakninger, priser og refusjon
Lidokain Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg/ml | 10 × 10 ml (ferdigfylt sprøyte) 539642 |
- |
795,00 | C |
| 20 mg/ml | 10 × 10 ml (ferdigfylt sprøyte) 376846 |
- |
844,70 | C |
SPC (preparatomtale)
Lidokain Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 10 mg/ml |
Lidokain Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 20 mg/ml |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
24.04.2024
Sist endret: 11.10.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)