Cerdelga
Fordøyelses- og stoffskiftepreparat, glukosylceramidsyntasehemmer.
Reseptgruppe C Reseptbelagt legemiddel.
Står ikke på WADAs dopingliste.
KAPSLER, harde 84,4 mg: Hver kapsel inneh.: Eliglustat (som tartrat) 84,4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), gult og sort jernoksid (E 172), indigotin (E 132).
Indikasjoner
- Langvarig behandling av voksne med Gaucher sykdom type 1 (GD1), som er langsomme CYP2D6-omsettere (PM - Poor Metabolisers), intermediære CYP2D6-omsettere (IM - Intermediate Metabolisers) eller raske CYP2D6-omsettere (EM - Extensive Metabolisers).
- Behandling av barn og ungdom 6-<18 år og kroppsvekt ≥15 kg med GD1, som er stabilisert på enzymerstatningsterapi (ERT) og som er CYP2D6 PM, CYP2D6 IM eller CYP2D6 EM.
Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.
Dosering
Behandling skal startes og overvåkes av lege med erfaring med Gaucher sykdom. Før behandlingsstart skal pasienten genotypes for å bestemme status av CYP2D6-omsetning. Skal ikke gis til ultraraske (URM) eller ubestemte CYP2D6-omsettere.- Nedsatt leverfunksjon:
Type CYP2D6-
omsetterNedsatt leverfunksjon
Hemmere
Dosejustering
EM
Lett (Child-Pugh A)
Eliglustat alene
Ingen dosejustering nødvendig
Moderat (Child-Pugh B)
Eliglustat alene
Anbefales ikke
Alvorlig (Child-Pugh C)
Eliglustat alene eller eliglustat + enhver CYP-hemmer
Kontraindisert
Lett eller moderat (Child-Pugh A/B)
Eliglustat + sterke eller moderate CYP2D6-hemmere
Kontraindisert
Lett (Child-Pugh A)
Eliglustat + svak CYP2D6-hemmer eller sterke, moderate eller svake CYP3A-hemmere
Dosering 1 gang daglig bør vurderes
IM eller PM
Enhver
Ikke aktuelt
Anbefales ikke
- Nedsatt nyrefunksjon:
Type CYP2D6-omsetter
Nedsatt nyrefunksjon
Dosejustering
EM
Lett, moderat eller alvorlig
Ingen dosejustering nødvendig
Terminal nyresvikt (ESRD)
Anbefales ikke
IM eller PM
Lett, moderat eller alvorlig, eller ESRD
Anbefales ikke
- Barn <6 år og <15 kg: Begrensede data hos barn <6 år, ingen data ved kroppsvekt <15 kg.
- Eldre ≥65 år: Begrenset erfaring. Data indikerer at dosejustering ikke er nødvendig.
Cerdelga «Sanofi» kapsler, harde 84,4 mg
| Merking 1: | GZ02 |
|---|---|
| Form: | Oval |
| Deling: | Uten delestrek/-kors |
| Mål (lengde × bredde): | 18.0x6.4 mm |
| Farge: | Blå , Hvit |
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. CYP2D6 EM med alvorlig nedsatt leverfunksjon. CYP2D6 EM med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon som tar en sterk eller moderat CYP2D6-hemmer. CYP2D6 IM eller EM som tar en sterk eller moderat CYP2D6-hemmer samtidig med en sterk eller moderat CYP3A-hemmer. CYP2D6 PM som tar en sterk CYP3A-hemmer.Forsiktighetsregler
Pasienter med allerede eksisterende hjerteproblemer: Studiedata mangler. Da eliglustat forventes å gi små økninger i EKG-intervallene ved betydelig forhøyede plasmakonsentrasjoner, skal bruk unngås ved hjertesykdom (kongestiv hjertesvikt, nylig akutt hjerteinfarkt, bradykardi, hjerteblokk, ventrikkelarytmi), langt QT-syndrom og i kombinasjon med antiarytmika i klasse IA og klasse III. Nedsatt leverfunksjon og samtidig bruk av andre legemidler: Samtidig bruk av CYP2D6- eller CYP3A4-hemmere hos CYP2D6 EM med lett nedsatt leverfunksjon kan føre til ytterligere økning av eliglustatkonsentrasjoner i plasma. Hos CYP2D6 EM med lett nedsatt leverfunksjon som tar svake CYP2D6-hemmere eller sterke, moderate og svake CYP3A4-hemmere, anbefales dosering 1 gang daglig, f.eks. fra 84 mg 2 ganger daglig til 84 mg 1 gang daglig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen/begrensede data tilgjengelig for EM, IM og PM med ESRD, og hos IM eller PM med lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, og bruk er ikke anbefalt. Overvåkning av klinisk respons: Suboptimal reduksjon av milten (<20%) etter 9 måneder ble sett hos enkelte tidligere ubehandlede pasienter. Disse bør overvåkes for ytterligere forbedring eller annen behandlingsform vurderes. Hos pasienter med stabil sykdom som bytter fra enzymerstatningsterapi til eliglustat, skal sykdomsprogresjonen overvåkes (f.eks. regelmessig fra 6 måneder og utover) for alle sykdomsområder, for å evaluere sykdommens stabilitet. Bytte tilbake til enzymerstatningsterapi eller til en annen behandlingsform bør vurderes ved suboptimal respons. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen kan påvirkes pga. svimmelhet etter administrering.Interaksjoner
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Fenobarbital øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger basert på data med den kraftige CYP2D6-hemmeren paroksetin).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med bupropion kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Sertralin er et antidepressivt legemiddel som ikke hemmer CYP2D6.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger basert på data med den kraftige CYP2D6-hemmeren paroksetin).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med cinacalcet kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Dabrafenib øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Dakomitinib hemmer metabolismen av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med dakomitinib trolig kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
J05A G03 - Efavirenz
J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Efavirenz øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger basert på data med den kraftige CYP2D6-hemmeren paroksetin).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med fluoksetin kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Sertralin er et antidepressivt legemiddel som ikke hemmer CYP2D6.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Uten virkestoff
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Fenytoin øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Prikkperikum
Perikum
N06A X25 - Hyperici herba
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Johannesurt øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Karbamazepin øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med opphevet effekt av eliglustat som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Mitotan øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør unngås på grunn av svært kraftig og uforutsigbar effekt.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med paroksetin kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Sertralin er et antidepressivt legemiddel som ikke hemmer CYP2D6.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
J04A B02 - Rifampicin
J04A B04 - Rifabutin
J04A B05 - Rifapentin
J04A M02 - Rifampicin og isoniazid
J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid
J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid
J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av eliglustat (85-95 % vist med rifampicin) med opphevet effekt som resultat. Interaksjonsgraden med rifapentin og rifabutin er ikke studert. Også rifapentin og rifabutin vil forventes å redusere konsentrasjonen, men i mindre grad enn med rifampicin. Generelt sett er rifampicin den kraftigste induktoren, deretter kommer rifapentin, mens rifabutin er den svakeste induktoren av de tre. Som et eksempel er det vist at konsentrasjonen av indinavir reduseres med ca. 90 % ved samtidig bruk av rifampicin, at den reduseres med ca. 70 % ved samtidig bruk av rifapentin (daglig dosering), og at den reduseres med 30-40 % samtidig bruk av rifabutin. Siden den induserende effekten av rifapentin er doseavhengig, vil dosering for eksempel en gang hver tredje dag eller en gang ukentlig vil gi en lavere påvirkning enn daglig dosering.
Interaksjonsmekanisme
Rifampicin, rifapentin og rifabutin øker metabolismen av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen med rifampicin bør unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av eliglustat må forventes.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Rifabutin er den svakeste induktoren i gruppen og vil være det enkleste alternativet å velge når daglig behandling må gis, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler der konsentrasjonen reduseres i betydelig grad av rifampicin.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
D01B A02 - Terbinafin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger basert på data med den kraftige CYP2D6-hemmeren paroksetin).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med terbinafin kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og boceprevir er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av digoksin (50 %).
Interaksjonsmekanisme
Redusert utpumping av digoksin i tarm og nyretubuli via p-glykoprotein.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med serumkonsentrasjonsmålinger av digoksin og digoksindosen justeres ut fra dette.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4 ganger basert på informasjon i preparatomtalen av uklar opprinnelse).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Legemiddelalternativer
Azitromycin og spiramycin hemmer ikke p-glykoprotein/CYP3A4 i relevant grad.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger basert på data med andre kraftige CYP3A4-hemmere).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Gjelder ved dosering av flukonazol oftere enn en gang i uken, og ikke ved engangsbruk av flukonazol.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og indinavir er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og itrakonazol er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
H02C A03 - Ketokonazol
J02A B02 - Ketokonazol
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og ketokonazol er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6; 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol
A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol
A02B D12 - Rabeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D14 - Vonoprazan, amoksicillin og klaritromycin
J01F A09 - Klaritromycin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Legemiddelalternativer
Azitromycin og spiramycin hemmer ikke p-glykoprotein/CYP3A4 i relevant grad.
Kildegrunnlag
Indirekte data
J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat
J05A R14 - Darunavir og kobicistat
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat
J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat
V03A X03 - Kobicistat
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og kobicistat er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4 ganger basert på informasjon i preparatomtalen av uklar opprinnelse).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
N02A C52 - Metadon, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N07B C02 - Metadon
N07B C05 - Levometadon
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4 ganger basert på informasjon i preparatomtalen av uklar opprinnelse).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C07A B02 - Metoprolol
C07B B02 - Metoprolol og tiazider
C07B B52 - Metoprolol og tiazider, kombinasjoner
C07C B02 - Metoprolol og andre diuretika
C07F B02 - Metoprolol og felodipin
C07F B13 - Metoprolol og amlodipin
C07F X03 - Metoprolol og acetylsalisylsyre
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av metoprolol (2 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av metoprolol via CYP2D6.
Dosetilpasning
Dosen av metoprolol bør reduseres til halvparten under samtidig behandling med eliglustat. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av metoprolol og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (usikkert omfang, men i en studie med høyere mirabegrondoser enn det som anbefales i dag, var økningen i konsentrasjonen av CYP2D6-substratet metoprolol 3-4 ganger). Ved mirabegrondoser på 50 mg/d vil trolig økningen i eliglustatkonsentrasjonen være mindre enn dette.
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk av kraftige CYP2D6-hemmere. Pasienten bør i tillegg følges opp klinisk med tanke på bivirkninger/effekt av eliglustat.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og psakonazol er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
J05A E03 - Ritonavir
J05A E30 - Nirmatrelvir og ritonavir
J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A R10 - Lopinavir og ritonavir
J05A R26 - Darunavir og ritonavir
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og ritonavir er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke inntil 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); i gjennomsnitt 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6, noen ganger opp til 25 ganger økning).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og telaprevir er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger basert på data med andre kraftige CYP3A4-hemmere).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C08D A01 - Verapamil
C08D A51 - Verapamil, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (inntil 3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Situasjonskriterium
Kombinasjonen eliglustat og vorikonazol er kontraindisert hos pasienter som i tillegg bruker en sterk hemmer av CYP2D6 (bupropion, cinacalcet, fluoksetin, mirabegron, paroksetin, terbinafin), siden konsentrasjonen av eliglustat da kan øke 25 ganger. Kombinasjonen er også kontraindisert hos pasienter som er langsomme metabolisører for CYP2D6.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (4-5 ganger hos de som er raske eller intermediære metabolisører for CYP2D6 (vist for den kraftige CYP3A4-enzymhemmeren ketotkonazol); 6-7 ganger økning for de som er langsomme metabolisører for CYP2D6).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP3A4.
Dosetilpasning
Det virker rimelig å redusere eliglustatdosen til 84 mg en gang daglig, eventuelt sjeldnere. Siden interaksjonsgraden vil variere fra person til person, bør pasienten bør følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av eliglustat og dosen eventuelt justeres ytterligere etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
De fleste er milde og forbigående.
Endre sortering til Frekvens| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Vanlige | Abdominal distensjon, abdominalsmerter, diaré, dysfagi, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, kvalme, munntørrhet, oppkast, øvre abdominalsmerter |
| Generelle | |
| Vanlige | Utmattelse |
| Hjerte | |
| Vanlige | Palpitasjoner |
| Hud | |
| Vanlige | Tørr hud, urtikaria |
| Luftveier | |
| Vanlige | Halsirritasjon, hoste |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Vanlige | Artralgi, ryggsmerter, smerter i ekstremitet |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Dysgeusi, hodepine, svimmelhet |
De fleste er milde og forbigående.
Endre sortering til Organklasse| Frekvens | Bivirkning |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Abdominal distensjon, abdominalsmerter, diaré, dysfagi, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, kvalme, munntørrhet, oppkast, øvre abdominalsmerter |
| Generelle | Utmattelse |
| Hjerte | Palpitasjoner |
| Hud | Tørr hud, urtikaria |
| Luftveier | Halsirritasjon, hoste |
| Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, ryggsmerter, smerter i ekstremitet |
| Nevrologiske | Dysgeusi, hodepine, svimmelhet |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
Pakninger, priser og refusjon
Cerdelga, KAPSLER, harde:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 84,4 mg | 56 stk. (blister) 107940 |
254 811,60 | C |
SPC (preparatomtale)
Cerdelga KAPSLER, harde 84,4 mg |
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
06.12.2024
Sist endret: 17.12.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Abdominal distensjon (Bukdistensjon, Utspilt abdomen):
Absorpsjon:
Antiarytmika (Antiarytmikum):
Antiepileptika (Antiepileptikum):
Biotilgjengelighet:
Bradykardi:
Brekning (Oppkastfornemmelse):
CYP (Cytokrom P-450, CYP450):
CYP2D6:
CYP2D6-hemmer:
CYP3A-hemmer:
CYP3A-induktor:
CYP3A4:
CYP3A4-hemmer:
Diaré (Løs mage):
Direktoratet for medisinske produkter (DMP):
Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel):
Dysfagi (Svelgevansker):
Dysgeusi (Smaksforandring, Smaksforstyrrelse):
Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer):
EMA (The European Medicines Agency):
Fertilitet (Fruktbarhet):
Flatulens (Promping, Fising, Fjerting):
Forgiftning (Intoksikasjon):
Gastritt (Magekatarr):
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD, GØRS):
Gauchers sykdom (Glukocerebrosidase-mangel):
Halveringstid (t1/2, T1/2):
Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk):
Hypotensjon (Lavt blodtrykk):
Kontraindikasjoner (Kontraindisert):
Kvalme:
Metabolisme:
Metabolitt:
Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn):
Pris (kr):
R.gr.:
Refusjon:
SSRI:
Steady state:
Urtikaria (Elveblest):
Utmattelse (Fatigue, Utmattethet):
Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum):
Øvre abdominalsmerter (Øvre buksmerter):