Sedativum, analgetikum, α2-reseptoragonist.

QN05C M92 (Xylazin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 mg/ml til storfe, hest, hund og katt: 1 ml inneh.: Xylazinhydroklorid tilsv. xylazin 20 mg, natriumklorid, natriumhydrogenkarbonat, metylparahydroksybenzoat (E 218), vann til injeksjonsvæsker.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Stimulerer sentrale og perifere α2-adrenoreseptorer.
Absorpsjon: Raskt. Cmax nås innen 12-14 minutter etter i.v. injeksjon. Biotilgjengelighet etter i.m. injeksjon avhenger derimot av målarten.
Halveringstid: T1/2 (i.m. og i.v.) 23-60 minutter. T1/2 for fullstendig eliminering, uavhengig av type administrering eller dosering, er 2-3 timer.
Metabolisme: Metaboliseres nesten fullstendig.
Utskillelse: 85% utskilt i urin 24 timer etter i.v. administrering.

Indikasjoner 

Storfe: For sedasjon, muskelavslapning og smertelindring ved mindre operasjoner. I kombinasjon med andre midler for anestesi. Hest: For sedasjon og muskelavslapning. I kombinasjon med andre midler for analgesi og anestesi. Hund og katt: For sedasjon. I kombinasjon med andre midler for analgesi, anestesi og muskelavslapning.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Gastrointestinal obstruksjon, da de muskelavslappende egenskapene til xylazin ser ut til å forsterke effekten av en obstruksjon, og pga. risikoen for oppkast. Lungesykdom (pustevansker) eller hjertesykdommer (spesielt ved ventrikulær arytmi). Nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Bruk til dyr med tidligere kjente anfall i anamnesen. Hypotensjon og sjokk. Diabetes mellitus. Skal ikke administreres samtidig med sympatomimetiske aminer (f.eks. adrenalin). Bruk hos kalver <1 uke, føll <2 uker, valper og kattunger <6 uker. Bruk under siste del av drektigheten (fare for prematur fødsel), unntatt ved fødsel.

Bivirkninger

Storfe: Ukjent frekvens: Uteruskontraksjon, uterine lidelser (redusert sannsynlighet for implantasjon av egg), penisprolaps (reversibel), hypersalivasjon, redusert vomaktivitet (hemming av vommotilitet), tympani i fordøyelseskanalen, oppstøt, løs avføring, tungelammelse, respirasjonsdepresjon, respirasjonsstans, hypotensjon, bradykardi, arytmi, redusert kroppstemperatur (bare etter en økning i temperaturen), eksitasjon (paradoksale eksitasjonsreaksjoner), hyperglykemi, polyuri, irritasjon på injeksjonsstedet (reversibel lokal vevsirritasjon). Hest: Svært sjeldne (<1/10 000): Kolikk. Ukjent frekvens: Uteruskontraksjon, penisprolaps (reversibel), respirasjonsdepresjon, respirasjonsstans, hypotensjon, bradykardi, arytmi, redusert kroppstemperatur, eksitasjon (paradoksale eksitasjonsreaksjoner), muskelskjelving, hyperglykemi, polyuri, irritasjon på injeksjonsstedet (reversibel lokal vevsirritasjon), økt svetting. Hund og katt: Sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000): Oppblåst mage. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjertestans, hypotensjon, dyspné, bradypné, lungeødem, anfall, utmattelse, pupillforstyrrelse, skjelving. Ukjent frekvens: Respirasjonsdepresjon, respirasjonsstans (spesielt hos katt), bradykardi, arytmi, redusert kroppstemperatur, eksitasjon (paradoksale eksitasjonsreaksjoner), hyperglykemi, polyuri, irritasjon på injeksjonsstedet (reversibel lokal vevsirritasjon), hypersalivasjon, oppkast, uteruskontraksjon (katt).

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Hvis premedisinering med andre midler (f.eks. beroligende​/​analgetika) gis før bruk av xylazin, bør xylazindosen reduseres. Dyr skal holdes rolige, da de kan respondere på eksterne stimuli. Unngå intraarteriell administrering. Tympani kan av og til oppstå hos storfe i sideleie, og kan unngås ved å holde dyret i brystleie. For å unngå aspirasjon av spytt eller mat bør dyrets hode og hals holdes lavt. Dyrene skal fastes før preparatet brukes. Eldre og utmattede dyr er mer følsomme for xylazin, mens nervøse eller svært oppspilte dyr kan kreve forholdsvis høy dose. Xylazin brukes med forsiktighet ved dehydrering. Ikke overskrid anbefalt dose. Etter administrering bør dyrene få ligge i fred i et rolig miljø inntil maks. effekt har inntrådt. Det anbefales å kjøle ned dyr når omgivelsestemperaturen er >25°C og holde dyrene varme ved lave temperaturer. Ved smertefulle prosedyrer skal xylazin alltid brukes i kombinasjon med lokal eller generell anestesi. Xylazin gir en viss grad av ataksi, og må brukes med forsiktighet ved prosedyrer som involverer de distale ekstremitetene og ved stående kastrasjon av hest. Behandlede dyr skal overvåkes til effekten har forsvunnet helt (f.eks. hjerte- og åndedrettsfunksjon, også i postoperativ fase), og behandlede dyr bør holdes adskilt fra andre dyr for å unngå mobbing. Samtidig bruk med andre preanestetika eller bedøvende midler skal kun gjøres etter nytte-​/​risikovurdering av veterinær. Denne vurderingen skal ta hensyn til sammensetningen av preparatene, dosen og type kirurgi. Anbefalt dosering vil sannsynligvis variere avhengig av valg av anestesimiddel. Storfe: Drøvtyggere er svært følsomme for virkningene av xylazin. Normalt forblir storfe stående ved lavere doser, men enkelte dyr kan legge seg ned. Ved de høyest anbefalte dosene vil de fleste dyrene legge seg ned og noen dyr kan falle i sideleie. Den motoriske funksjonen til nettmagen og vomma reduseres etter injeksjon av xylazin. Dette kan resultere i oppblåsthet. Det er tilrådelig å holde tilbake fôr og vann hos voksne storfe i flere timer før administrering av xylazin. Faste hos kalver kan være indisert, men bør kun gjøres etter en nytte-​/​risikovurdering gjort av behandlende veterinær. Hos storfe opprettholdes, men reduseres, evnen til ructus, hosting og svelging i sedasjonsperioden. Derfor må storfe overvåkes nøye i restitusjonsperioden. Dyrene skal holdes i brystleie. Hos storfe kan det oppstå livstruende effekter etter i.m. doser >0,5 mg/kg kroppsvekt (respirasjons- og sirkulasjonssvikt). Det er derfor nødvendig med svært nøyaktig dosering. Hest: Xylazin hemmer normal intestinal motilitet. Preparatet skal derfor kun brukes til hester med kolikk som ikke har fått effekt av smertestillende midler. Som et forebyggende tiltak mot kolikk bør hester ikke fôres inntil virkningen av sedasjonen har forsvunnet helt. Bruk av xylazin skal unngås hos hester med redusert blindtarmfunksjon. Etter behandling med xylazin er dyrene motvillige til å gå, preparatet bør derfor gis på stedet hvor behandlingen​/​undersøkelsen skal finne sted. Ved manipulering av hesters bakpart, bør defensive bevegelser forventes, til tross for sedasjon. Utvis forsiktighet ved administrering til hester som er utsatt for forfangenhet. Hester med luftveislidelser eller nedsatt lungefunksjon kan utvikle livstruende dyspné. Lavest mulig dose skal benyttes. Hund og katt: Brekninger sees generelt innen 3‑5 minutter etter administrering. Faste anbefales i 12 timer før kirurgi. Det kan gis fri tilgang til drikkevann. Premedisinering med atropin kan redusere spyttsekresjon og bradykardi. Xylazin hemmer normal intestinal motilitet. Dette gjør sedasjon med xylazin uønsket for røntgenfotografering av øvre mage​/​tarm, fordi det bidrar til fylling av magen med gass og gjør tolkningen mer usikker. Brachycephale hunder med luftveislidelser eller nedsatt lungefunksjon kan utvikle livstruende dyspné. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Preparatet kan virke irriterende på hud, øyne og munnslimhinner; unngå kontakt. Vask eksponert hud umiddelbart etter eksponering med store mengder vann. Fjern kontaminerte klær som er i direkte kontakt med huden. Hvis preparatet kommer i kontakt med øyne eller slimhinner, skyll grundig med friskt vann. Dersom symptomer oppstår, søk legehjelp. Forsiktighet skal utvises for å unngå utilsiktet selvinjeksjon. Ved utilsiktet oralt inntak eller selvinjeksjon, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget​/​etiketten. Du skal ikke kjøre, da utilsiktet selvinjeksjon eller inntak kan gi bedøvende effekt og endringer i blodtrykket. Dersom gravide håndterer preparatet, bør det utvises spesiell forsiktighet for å unngå selvinjeksjon eller inntak. Utilsiktet systemisk eksponering av gravide kan føre til uteruskontraksjoner og nedsatt føtalt blodtrykk. Metylparahydroksybenzoat kan gi overfølsomhetsreaksjoner. Personer med kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller parabener, bør unngå kontakt med preparatet.

Interaksjoner 

Samtidig bruk av andre CNS‑dempende midler (barbiturater, narkotiske midler, anestetika, beroligende midler, osv.) kan gi additiv CNS‑depresjon. Doseringen av disse substansene må i enkelte tilfeller reduseres. Xylazin skal brukes med forsiktighet i kombinasjon med antipsykotika eller beroligende midler. Skal ikke kombineres med sympatomimetiske legemidler, f.eks. adrenalin, da dette kan gi ventrikulær arytmi. Samtidig i.v. bruk av forsterkede sulfonamider sammen med α2agonister kan gi hjertearytmi, som kan være fatalt. Det anbefales at trimetoprim​/​sulfonamid ikke gis i.v. når hester er sedert med xylazin.

Drektighet​/​Laktasjon

Selv om laboratoriestudier på rotter ikke har vist teratogene​/​føtotoksiske effekter, skal preparatet kun brukes under drektighetens 2 første trimestere iht. nytte-​/​risikovurdering. Skal ikke brukes i senere stadier av drektigheten (spesielt hos storfe og katt), unntatt ved fødsel, da xylazin induserer uteruskontraksjoner og kan indusere prematur fødsel. Skal ikke brukes til storfe som får eggtransplantasjoner, fordi økt livmortonus kan redusere muligheten for implantasjon.

Dosering 

For å sikre korrekt dosering skal kroppsvekten fastslås så nøyaktig som mulig. Storfe: Ved i.v. bruk benyttes en dose som utgjør en 1/2-1/3 av anbefalt dose for i.m. administrering, iht. den individuelle reaksjonen til dyret. Inntreden av effekt akselereres ved i.v. administrering, mens effektens varighet normalt forkortes.

Dosenivå

Xylazin
(mg/kg)

Xylamidor
(ml/100 kg)

Xylamidor
(ml/500 kg)

Intravenøst

 

 

 

I1

0,016-0,024

0,08-0,12

0,4-0,6

II2

0,034-0,05

0,18-0,25

0,85-1,25

III3

0,066-0,1

0,33-0,5

1,65-2,5

Intramuskulært

 

 

 

I1

0,05

0,25

1,25

II2

0,1

0,5

2,5

III3

0,2

1

5

IV4

0,3

1,5

7,5

Om nødvendig kan effekten forsterkes eller forlenges ved en ny administrering. For å forsterke effekten kan en tilleggsdose gis 20 minutter etter 1. administrering. For å forlenge effekten kan en tilleggsdose gis 30-40 minutter etter 1. administrering. Totaldose bør imidlertid ikke overstige dosenivå IV. 1Sedasjon, med lett reduksjon i muskeltonus. Dyret er fortsatt i stand til å stå. 2Sedasjon, markert reduksjon i muskeltonus og lett analgetisk effekt. Dyret forblir stort sett i stand til å stå, men kan også legge seg. 3Dyp sedasjon, ytterligere reduksjon i muskeltonus, delvis analgetisk effekt. Dyret legger seg (forutgående tilbakehold av fôr anbefales). 4Svært dyp sedasjon, betydelig reduksjon i muskeltonus, delvis analgetisk effekt. Dyret legger seg.Hest: For sedasjon: 0,6-1 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.v. (tilsv. 3-5 ml pr. 100 kg kroppsvekt). Avhengig av dosen oppnås lett til dyp sedasjon med individuelt variabel analgesi og kraftig reduksjon i muskeltonus. Generelt vil ikke hesten legge seg. For induksjon av anestesi i kombinasjon med ketamin: 1 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.v. (tilsv. 5 ml pr. 100 kg kroppsvekt) og etter inntreden av dyp sedasjon, 2 mg ketamin​/​kg kroppsvekt i.v. Hvis uttalt muskelavslapning også er nødvendig, kan muskelavslappende midler gis til det liggende dyret inntil de første tegnene på adekvat avslapning forekommer. Hund: For sedasjon: 1 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.v. (tilsv. 0,5 ml pr. 10 kg kroppsvekt). 1-3 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.m. (tilsv. 0,5-1,5 ml pr. 10 kg kroppsvekt). For induksjon av anestesi i kombinasjon med ketamin: 2 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.m. (tilsv. 1 ml pr. 10 kg kroppsvekt) og 6-10 mg ketamin​/​kg kroppsvekt i.m. Administrering av preparatet gir svært ofte oppkast hos hund. Denne effekten kan dempes ved fasting. Katt: For sedasjon: 2 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.m. (tilsv. 0,1 ml pr. kg kroppsvekt). 2-4 mg xylazin​/​kg kroppsvekt s.c. (tilsv. 0,1-0,2 ml pr. kg kroppsvekt). For induksjon av anestesi i kombinasjon med ketamin: 2 mg xylazin​/​kg kroppsvekt i.m. (tilsv. 0,1 ml pr. kg kroppsvekt) og 5-15 mg ketamin​/​kg kroppsvekt i.m. Administrering av preparatet forårsaker svært ofte oppkast hos katt. Denne effekten kan dempes ved fasting. Tilberedning​/​Håndtering: Gummiproppen kan trygt punkteres opptil 25 ganger. Administrering: I.v. injeksjoner skal gis langsomt, spesielt hos hest. Storfe: Gis i.v. eller i.m. Hest: Gis i.v. Hund: Gis i.v. eller i.m. Katt: Gis i.m. eller s.c.

Overdosering​/​Forgiftning

Symptomer: Hjertearytmi, hypotensjon, alvorlig CNS- og respirasjonsdepresjon samt anfall. Behandling: Xylazin kan antagoniseres av α2-adrenerge antagonister. For behandling av respirasjonshemmende effekt anbefales kunstig respirasjon med eller uten respiratoriske stimulanter (f.eks. doksapram).

Tilbakeholdelsestider

Melk: Storfe og hest: Ingen.
Slakt: Storfe og hest: 1 døgn.

Oppbevaring og holdbarhet 

Holdbarhet etter anbrudd av indre emballasje: 28 dager.

 

Pakninger

Xylamidor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Dyreart Pakning Varenr R.gr.
20 mg/ml storfe, hest, hund og katt 25 ml (hettegl.) 186609 C
50 ml (hettegl.) 494130 C

SPC (preparatomtale)

Xylamidor INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

05.07.2023


Sist endret: 04.08.2023