Sedadex

Psykoleptika.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,5 mg/ml til hund og katt: 1 ml inneh.: Deksmedetomidinhydroklorid 0,5 mg, metylparahydroksybenzoat (E 218), propylparahydroksybenzoat, natriumklorid, natriumhydroksid/saltsyre (for pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent og selektiv α₂‑adrenoseptoragonist, som hemmer utskillelse av noradrenalin fra noradrenerge nevroner. Sympatisk nevrotransmisjon hindres, og bevissthetsnivået reduseres. Gir sedasjon og analgesi hos hund og katt. Varighet og dybde av sedasjon og analgesi er doseavhengig. Ved maks. effekt er dyret avslappet, liggende og reagerer ikke på ytre stimuli.

Absorpsjon: God etter i.m. injeksjon, T_max ca. 35 og 15 minutter hos hhv. hund og katt. Biotilgjengelighet 60% (hund).

Proteinbinding: >90%.

Fordeling: Distribueres raskt i kroppen, passerer blod-hjerne-barrieren. Vd 0,9 og 2,2 liter/kg hos hhv. hund og katt.

Halveringstid: 40-50 minutter og 1 time hos hhv. hund og katt. Forlenget t_¹/₂ kan forventes ved overdose eller ved samtidig bruk av legemidler som påvirker blodomløpet i leveren.

Metabolisme: Hund: Hydroksylering, glukuronsyrekonjugasjon og N-metylering i lever. Katt: Hydroksylering i lever.

Utskillelse: Primært i urin, i mindre grad i feces.

Indikasjoner

Hund og katt: Ikke-invasiv, lett til moderat smertefull behandling og undersøkelse, som krever tvang, sedasjon og analgesi. Premedikasjon før induksjon og opprettholdelse av generell anestesi. Hund: Ved samtidig bruk av butorfanol til dyp sedasjon og analgesi før medisinske og mindre kirurgiske prosedyrer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kardiovaskulære lidelser. Alvorlige systemiske lidelser eller dyr som er døende.

Bivirkninger

Lungeødem er sett. Redusert hjertefrekvens og kroppstemperatur pga. α₂-adrenerg aktivitet er sett svært sjeldent. Blodtrykket vil først øke, for deretter å gå tilbake til det normale/under det normale. Pga. perifer vasokonstriksjon og venøs oksygenundermetning til tross for opprettholdt normal arteriell oksygenering, kan slimhinnene være bleke og/eller blåaktige. Bradypné, bleke slimhinner og oppkast er sett svært sjeldent. Oppkast kan forekomme 5-10 minutter etter injeksjon og ev. under oppvåkning. Muskelskjelvinger og uklarheter i hornhinnen under sedasjon er sett svært sjeldent. Når deksmedetomidin og butorfanol brukes samtidig hos hund, kan det forekomme bradypné, takypné, uregelmessig respirasjonsmønster (20-30 sekunders apné etterfulgt av flere raske innåndinger), hypoksemi, muskeltrekninger eller skjelving eller «padling», eksitasjon, hypersalivasjon, brekninger, oppkast, urinering, huderytem, plutselig oppvåkning eller forlenget sedasjon. Det er sett brady- og takyarytmi inkl. uttalt sinusbradykardi, AV-blokk grad I og II, sinusarrest eller -pause, samt atrielle, supraventrikulære og ventrikulære premature komplekser. Ved premedikasjon av hund kan bradypné, takypné og oppkast forekomme. Det er sett brady- og takyarytmi inkl. uttalt sinusbradykardi, AV-blokk grad I og II og sinusarrest. Supraventrikulære og ventrikulære premature komplekser, sinuspause og AV-blokk grad III kan opptre i sjeldne tilfeller. Ved bruk av ketamin, gitt ca. 10 minutter etter deksmedetomidin, kan det oppstå AV‑blokk eller ekstrasystole hos katt. Det kan også forventes bradypné, uregelmessig respirasjonsmønster, hypoventilasjon og apné. Hypoksemi er vanlig, spesielt de første 15 minuttene av en deksmedetomidin-ketaminanestesi. Oppkast, hypotermi og nervøsitet kan også forekomme. Ved premedikasjon av katt kan oppkast, gulping, bleke slimhinner og lav kroppstemperatur forekomme. En i.m. dose på 40 µg/kg (fulgt av ketamin eller propofol) gir ofte sinusbradykardi og sinusarytmi, noen ganger AV-blokk grad I og bare unntaksvis supraventrikulær prematur depolarisering, atrial bigemini, sinuspauser, AV-blokk grad II eller erstatningsslag/-rytmer.

Rapportering av bivirkninger

Forsiktighetsregler

Bruk til valper <16 uker og til kattunger <12 uker er ikke undersøkt. Dyr skal holdes varme og ved konstant temperatur både under inngrepet og oppvåkningen. Det anbefales at dyrene fastes i 12 timer før tilførsel. Vann kan gis. Etter behandling skal det ikke gis vann eller mat før dyret er i stand til å svelge. Øynene bør beskyttes med en egnet øyesalve eller -dråper, da uklarheter i hornhinnen kan oppstå. Brukes med forsiktighet til eldre dyr. Sikkerhet er ikke undersøkt hos avlshanner. Nervøse, aggressive eller oppspilte dyr bør få roe seg før behandling igangsettes. Det bør utføres hyppig og regelmessig monitorering av respirasjon og hjertefunksjon, ev. med pulsoksymetri. Utstyr for manuell ventilasjon skal være tilgjengelig dersom det skulle oppstå respirasjonsdepresjon eller apné ved bruk av deksmedetomidin og ketamin for å indusere anestesi hos katt. Det anbefales også å ha oksygen lett tilgjengelig dersom det mistenkes eller oppdages hypoksemi. Syke og svekkede dyr skal ikke premedisineres med deksmedetomidin før induksjon og opprettholdelse av generell anestesi uten at det på forhånd er gjort en nytte-/risikovurdering. Bruk av deksmedetomidin til premedikasjon reduserer betraktelig mengde induksjonsmiddel nødvendig for induksjon av anestesi. Det er viktig å følge nøye med på effekten når induksjonsmidler gis i.v. Behovet for flyktige inhalasjonsanestetika til vedlikeholdsanestesi reduseres også. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Utvis forsiktighet for å unngå egeninjeksjon. Ved utilsiktet inntak eller egeninjeksjon, søk straks legehjelp og vis pakningsvedlegget. Ikke kjør bil, da sedasjon og endringer i blodtrykk kan forekomme. Gravide skal ta spesielle hensyn for å unngå egeninjeksjon, da uterine kontraksjoner og blodtrykksfall hos fosteret kan forekomme etter utilsiktet systemisk eksponering. Unngå kontakt med hud, øyne eller slimhinner; bruk av vanntette hansker anbefales. Ved hud- eller slimhinnekontakt, skal affisert område skylles så raskt som mulig med store mengder vann, og tilsølte klesplagg som er i kontakt med kroppen fjernes. Ved kontakt med øyne skal det skylles med rikelig mengde rent vann. Ved symptomer skal lege kontaktes for råd. Personer med kjent overfølsomhet for innholdsstoffene bør håndtere preparatet med forsiktighet. Til legen: Sedadex er en α₂-adrenoseptoragonist. Absorpsjon kan gi kliniske symptomer, inkl. doseavhengig sedasjon, respirasjonsdepresjon, bradykardi, hypotensjon, munntørrhet, hyperglykemi og ventrikulære arytmier. Respiratoriske og hemodynamiske symptomer skal behandles symptomatisk. Den spesifikke α₂-adrenoseptorantagonisten, atipamezol, som er godkjent til bruk hos dyr, er kun brukt eksperimentelt hos mennesker for å motvirke effekter fremkalt av deksmedetomidin.

Interaksjoner

Samtidig bruk av andre preparater som nedsetter CNS-funksjoner forventes å forsterke virkningene av deksmedetomidin, og dosejustering bør derfor foretas. Antikolinergika bør brukes med forsiktighet sammen med deksmedetomidin. Administrering av atipamezol etter deksmedetomidin reverserer effekten raskt, og forkorter dermed oppvåkningsperioden. Hunder og katter er normalt våkne og kan stå på bena innen 15 minutter. Katt: Etter administrering av deksmedetomidin 40 µg/kg i.m. samtidig med ketamin 5 mg/kg, økte AUC med 50%. Ketamin 10 mg/kg gitt samtidig med deksmedetomidin 40 µg/kg kan gi takykardi. Atipamezol reverserer ikke virkningen av ketamin.

Drektighet/Laktasjon

Sikkerhet ved bruk under drektighet eller diegiving er ikke klarlagt. Bruk anbefales ikke.

Dosering

Forventet sedativ og analgetisk virkning oppnås innen 15 minutter og opprettholdes i ≤60 minutter. Alle anestetika som brukes til induksjon eller vedlikehold av anestesi bør gis til ønsket effekt oppnås. Sedasjonen kan reverseres med atipamezol. Atipamezol skal ikke gis før tidligst 30 minutter etter at det er gitt ketamin. Hund: Sedasjon og analgesi ved ikke-invasiv behandling: ≤375 µg/m² kroppsoverflate i.v. eller ≤500 µg/m² i.m. Premedikasjon: 125-375 µg/m² 20 minutter før induksjon. Doseringen tilpasses type kirurgi, inngrepets varighet og hundens temperament. Tilsvarende doser basert på kroppsvekt: For ikke-invasive, milde til moderat smertefulle prosedyrer og undersøkelser som krever tvang, sedasjon og analgesi og til premedikasjon:

Hund Vekt	Deksmedetomidin 125 μg/m²		Deksmedetomidin 375 μg/m²		Deksmedetomidin 500 μg/m² i.m.
(kg)	(μg/kg)	(ml)	(μg/kg)	(ml)	(μg/kg)	(ml)
2-3	9,4	0,04	28,1	0,12	40	0,15
3,1-4	8,3	0,05	25	0,17	35	0,2
4,1-5	7,7	0,07	23	0,2	30	0,3
5,1-10	6,5	0,1	19,6	0,29	25	0,4
10,1-13	5,6	0,13	16,8	0,38	23	0,5
13,1-15	5,2	0,15	15,7	0,44	21	0,6
15,1-20	4,9	0,17	14,6	0,51	20	0,7
20,1-25	4,5	0,2	13,4	0,6	18	0,8
25,1-30	4,2	0,23	12,6	0,69	17	0,9
30,1-33	4	0,25	12	0,75	16	1
33,1-37	3,9	0,27	11,6	0,81	15	1,1
37,1-45	3,7	0,3	11	0,9	14,5	1,2
45,1-50	3,5	0,33	10,5	0,99	14	1,3
50,1-55	3,4	0,35	10,1	1,06	13,5	1,4
55,1-60	3,3	0,38	9,8	1,13	13	1,5
60,1-65	3,2	0,4	9,5	1,19	12,8	1,6
65,1-70	3,1	0,42	9,3	1,26	12,5	1,7
70,1-80	3	0,45	9	1,35	12,3	1,8
>80	2,9	0,47	8,7	1,42	12	1,9

Dyp sedasjon og analgesi: 300 µg/m² i.m. sammen med butorfanol (0,1 mg/kg). Kombinasjon med butorfanol gir sedasjon og analgesi innen 15 minutter, maks. effekt innen 30 minutter. Sedasjon varer ≥120 minutter og analgesi ≥90 minutter. Spontan oppvåkning skjer innen 3 timer.

Hund	Dyp sedasjon og analgesi med butorfanol
Vekt	Deksmedetomidin 300 μg/m² i.m.
(kg)	(μg/kg)	(ml)
2-3	24	0,12
3,1-4	23	0,16
4,1-5	22,2	0,2
5,1-10	16,7	0,25
10,1-13	13	0,3
13,1-15	12,5	0,35
15,1-20	11,4	0,4
20,1-25	11,1	0,5
25,1-30	10	0,55
30,1-33	9,5	0,6
33,1-37	9,3	0,65
37,1-45	8,5	0,7
45,1-50	8,4	0,8
50,1-55	8,1	0,85
55,1-60	7,8	0,9
60,1-65	7,6	0,95
65,1-70	7,4	1
70,1-80	7,3	1,1
>80	7	1,2

Katt: Sedasjon og analgesi ved ikke-invasiv behandling/Premedikasjon: 40 µg/kg, tilsv. et dosevolum på 0,08 ml/kg. Anestesi med ketamin eller propofol kan innledes 10 minutter etter at premedikasjonen er gitt.

Katt Vekt	Deksmedetomidin 40 μg/kg i.m.
(kg)	(μg/kg)	(ml)
1-2	40	0,1
2,1-3	40	0,2
3,1-4	40	0,3
4,1-6	40	0,4
6,1-7	40	0,5
7,1-8	40	0,6
8-10	40	0,7

Tilberedning/Håndtering: Det anbefales å bruke en passende gradert sprøyte for å sikre presis dosering ved små mengder. Kompatibel med butorfanol og ketamin i samme sprøyte i ≥2 timer. Administrering: Ikke ment for gjentatte injeksjoner. Hund: I.v. eller i.m. Katt: I.m.

Overdosering/Forgiftning

Ved overdosering eller potensielt livstruende virkninger gis atipamezol. Hund: 10 × startdosen av deksmedetomidin (µg/kg eller µg/m²) som ved atipamezolkonsentrasjon 5 mg/ml tilsv. doseringsvolumet av Sedadex 0,5 mg/ml. Katt: 5 × startdosen av deksmedetomidin (µg/kg) som ved atipamezolkonsentrasjon 5 mg/ml tilsv. halvparten av gitt mengde Sedadex 0,5 mg/ml. Etter overdosering med en dose deksmedetomidin (3 × anbefalt dose) gitt sammen med ketamin 15 mg/kg, kan anbefalt dose atipamezol gis for å reversere effektene av deksmedetomidin.

Oppbevaring og holdbarhet

Holdbarhet etter anbrudd av indre emballasje: 56 dager.

Pakninger

Sedadex, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Dyreart	Pakning	Varenr	R.gr.
0,5 mg/ml	hund og katt	10 ml (hettegl.)	435635	C

SPC (preparatomtale)

Sedadex INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,5 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

27.01.2022

Sist endret: 03.02.2022