Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Phenoleptil
Antiepileptikum, barbiturat.
TABLETTER 25 mg og 100 mg til hund: 1 tablett inneh.: Fenobarbital 25 mg, resp. 100 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Kyllingsmak.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Antiepileptisk effekt skyldes sannsynligvis minst 2 mekanismer: Redusert monosynaptisk transmisjon, som gir redusert nevronal eksitabilitet, og økning i det motoriske hjernebarkområdets terskel for elektrisk stimulering.
Absorpsjon: Rask, Cmax innen 4-8 timer, biotilgjengelighet 86-96%.
Proteinbinding: Ca. 45%.
Fordeling: Vd 0,75 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 40-90 timer (stor individuell variasjon), steady state nås etter 2-3 uker.
Utskillelse: Ca. 25% uendret i urin.
Kontraindikasjoner
Skal ikke brukes ved kjent overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre barbiturater, alvorlig nedsatt leverfunksjon, alvorlig nyre- eller hjerte- og karsykdom eller til hunder som veier <2,5 kg (25 mg tabletter) eller <10 kg (100 mg tabletter).Bivirkninger
Ustøhet, søvnighet, letargi og svimmelhet forekommer svært sjelden. Disse er vanligvis forbigående, kan forekomme ved behandlingsstart. Noen dyr kan svært sjelden vise tegn til hypereksitabilitet, særlig like etter behandlingsstart. Dette skyldes ikke overdosering, og dosereduksjon er derfor ikke nødvendig. Svært sjeldne (<1/10 000): Polyuri, polydipsi og polyfagi ved gjennomsnittlig eller høy serumkonsentrasjon, som kan reduseres ved å begrense inntak av mat og vann. Symptomer som sedasjon og ustøhet når serumkonsentrasjon når øvre del av terapeutisk intervall. Høy plasmakonsentrasjon kan medføre levertoksisitet. Kan ha skadelig virkning på stamceller fra benmarg, noe som medfører immuntoksisk pancytopeni og/eller nøytropeni. Dette forsvinner etter avsluttet behandling. Kan gi lavere serumnivåer av TT4 eller FT4, men dette er ikke nødvendigvis en indikasjon på hypotyreose. Erstatning av thyreoideahormoner skal kun startes basert på kliniske tegn. Ved alvorlige bivirkninger bør dosen reduseres.Forsiktighetsregler
Oppstart av behandling skal vurderes i hvert enkelt tilfelle, avhengig av antall, hyppighet, varighet og alvorlighetsgrad av anfall. Generelle anbefalinger omfatter 1 anfall >1 gang hver 4.-6. uke, grupper av anfall (dvs. >1 anfall/døgn) eller status epilepticus uavhengig av hyppighet. Noen hunder blir frie for epileptiske anfall under behandling, noen viser bare en anfallsreduksjon og noen anses å være ikke-responderende. For mindre hunder kan ikke dosen justeres iht. anbefalt 20% regime. Derfor bør man være spesielt aktsom ved monitorering av små hunder. Avslutning av behandling eller bytte fra annen antiepileptisk behandling må skje gradvis for å unngå å utløse økt anfallshyppighet. Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon, hypovolemi, anemi og nedsatt hjerte- eller lungefunksjon. Leververdier skal overvåkes før behandlingen igangsettes. Muligheten for leverskader kan reduseres eller forsinkes ved å bruke lavest mulig effektiv dose. Overvåkning av leverparametre anbefales ved langvarig behandling. Vurdering av klinisk patologi anbefales 2-3 uker etter behandlingsstart og deretter hver 4.-6. måned, f.eks. måling av leverenzymer og serumgallesyrer. Det er viktig å vite at hypoksi kan forårsake økte nivåer av leverenzymer etter et anfall. Fenobarbital kan øke aktiviteten av alkalisk fosfatase og transaminaser i serum. Dette kan være ikke-patologiske endringer, men også et tegn på levertoksisitet. Det anbefales derfor å utføre leverfunksjonstester. Økte leverenzymverdier krever ikke nødvendigvis alltid en dosereduksjon dersom gallesyreverdiene i serum er normale. Da enkeltrapporter beskriver levertoksisitet forbundet med kombinert antikonvulsiv behandling, er følgende anbefalt: Leverfunksjonen evalueres før igangsetting av behandling (f.eks. måling av gallesyreverdier i serum). Terapeutiske konsentrasjoner av fenobarbital i serum monitoreres for å sikre at lavest mulige effektive dose brukes. Vanligvis er 15-45 µg/ml effektivt for å kontrollere epilepsi. Leverfunksjonen revurderes regelmessig (hver 6.-12. måned). Anfallsaktivitet revurderes regelmessig. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Barbiturater kan forårsake hypersensitivitet. Personer med kjent hypersensitivitet for barbiturater bør unngå kontakt med preparatet. Utilsiktet inntak kan forårsake intoksikasjon og kan være dødelig, spesielt for barn.. Ekstraordinær forsiktighet må utvises slik at barn ikke kommer i kontakt med preparatet. Fenobarbital er teratogent og kan være giftig for ufødte og diende barn. Det kan påvirke en hjerne i utvikling og føre til kognitive lidelser. Fenobarbital skilles ut i morsmelk. Gravide, fertile, og kvinner som ammer bør unngå utilsiktet inntak og forlenget hudkontakt med preparatet. Oppbevar i originalpakningen og bruk engangshansker for å redusere hudkontakt. Ved utilsiktet inntak, søk straks legehjelp for å opplyse om barbituratforgiftning, og vis legen pakningsvedlegg/etikett. Tidspunktet for hendelsen og mengden av inntaket kan være viktig informasjon for valg av riktig behandling. Vask hendene etter bruk.Interaksjoner
Kan medføre betydelig induksjon av plasmaproteiner (f.eks. α1-syreglykoprotein, AGP) som binder legemidler. Vær derfor spesielt oppmerksom ved samtidig administrerte legemidler. Reduserer plasmakonsentrasjon og effekt av ciklosporin, thyreoideahormoner og teofyllin. Samtidig bruk av cimetidin og ketokonazol kan gi økt serumkonsentrasjon av fenobarbital. Samtidig bruk av kaliumbromid øker risikoen for bukspyttkjertelbetennelse. Samtidig bruk av andre sentraldempende legemidler, f.eks. narkotiske analgetika, morfinderivater, fentiaziner, antihistaminer, klomipramin og kloramfenikol, kan øke effekten av fenobarbital. Kan redusere effekten av antiepileptika, kloramfenikol, kortikosteroider, doksysyklin, betablokkere og metronidazol. Effekten av orale legemidler for å unngå drektighet blir mindre pålitelig. Kan redusere absorpsjonen av griseofulvin. Kinoloner, høye doser av β-laktamantibiotika, teofyllin, aminofyllin, ciklosporin og propofol kan senke krampeterskelen, og skal kun brukes hvis absolutt nødvendig og det ikke finnes tryggere alternativer. Bruk av fenobarbitaltabletter sammen med primidon er ikke anbefalt ettersom primidon hovedsakelig metaboliseres til fenobarbital.Drektighet/Laktasjon
Drektighet: Skal bare brukes i samsvar med nytte-/risikovurdering gjort av behandlende veterinær. Passerer placenta, og ved høye doser kan abstinens (reversibelt) hos nyfødte ikke utelukkes. Påvirker fosterutviklingen, og kan forårsake permanente forandringer i nevrologisk utvikling og kjønnsutvikling. Kan gi neonatal blødningstendens. Maternell epilepsi kan være en ytterligere risikofaktor for hemmet fosterutvikling. Derfor skal drektighet om mulig unngås hos epileptiske hunder. Ved drektighet må risikoen for medfødte defekter veies opp mot risikoen ved å avbryte behandlingen. Det anbefales ikke å stanse behandlingen, men doseringen bør holdes så lav som mulig. Sikkerhet ved bruk under drektighet er ikke klarlagt.
Laktasjon: Skal bare brukes i samsvar med nytte-/risikovurdering gjort av behandlende veterinær. Utskilles i små mengder i morsmelk, og valper som dier bør derfor overvåkes nøye for sedative effekter. Tidlig avvenning kan være et alternativ. Ved døsighet/sedative effekter (som kan hemme evnen til å die) hos diende nyfødte, bør en alternativ fôringsmetode benyttes. Preparatets sikkerhet ved bruk under diegiving hos hunder er ikke klarlagt.
Dosering
Anbefalt startdose er 2,5 mg/kg kroppsvekt 2 ganger daglig. Ev. dosejustering baseres på klinisk effekt, blodverdier og bivirkninger. Nødvendig dosering vil til en viss grad variere mellom individer og med sykdommens natur og alvorlighetsgrad. Serumkonsentrasjon av fenobarbital skal måles etter at stabilt nivå er oppnådd. Blodprøvene bør tas på samme tidspunkt ift. dosering og slik at plasmakonsentrasjonen fortrinnsvis måles ved laveste nivå, dvs. kort tid før neste dose med fenobarbital skal gis. Ideell serumkonsentrasjon er 15-40 µg/ml. Hvis serumkonsentrasjonen er <15 µg/ml eller anfallene ikke er under kontroll, kan dosen økes med 20% om gangen opptil maks. 45 µg/ml. Optimal dose kan variere betydelig (1-15 mg/kg kroppsvekt 2 ganger daglig) pga. individuell variasjon i følsomhet og utskillelse. Hvis anfallene ikke er under tilfredsstillende kontroll og maks. serumkonsentrasjon er ca. 40 µg/ml, bør diagnosen revurderes og/eller et annet antiepileptikum (f.eks. bromid) legges til. Ved stabil epilepsi anbefales det ikke å bytte fra andre fenobarbitalformuleringer til Phenoleptil tabletter. Hvis dette ikke kan unngås, må det tas ekstra forholdsregler. Det anbefales å prøve å oppnå mest mulig tilsvarende dosering som med forrige formulering, og ta hensyn til hyppige målinger av gjeldende plasmakonsentrasjon for å sikre terapeutiske nivåer. Følg stabiliseringsprotokoller for oppstart av behandling. Overvåkning med tanke på økte bivirkninger samt leverforstyrrelser bør utføres oftere til stabilisering er bekreftet. Det er ikke mulig å tilpasse doser til små hunder i samsvar med anbefalte 20% regime, og det er derfor viktig å overvåke nøye. Seponering eller overgang til andre typer behandling skal skje gradvis for å unngå økt anfallshyppighet. Administrering: Oral. Tablettene må gis til samme tid hver dag. Kan deles (delestrek).Overdosering/Forgiftning
Pakninger
Phenoleptil, TABLETTER:
| Styrke | Dyreart | Pakning | Varenr | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 25 mg | hund | 100 stk. (blister) | 137894 | B |
| 100 mg | hund | 100 stk. (blister) | 436440 | B |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
14.02.2023
Sist endret: 29.05.2024