Pexion

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH (Boehringer Ingelheim Animal Health Nordics A/S)

Antiepileptikum.

TABLETTER 100 mg og 400 mg til hund: Hver tablett inneh.: Imepitoin 100 mg, resp. 400 mg, laktose, hjelpestoffer.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer anfall via potensering av GABA_A-reseptormediert hemmende virkning på nevroner. Har også svak blokkerende virkning på kalsiumkanaler, som kan bidra til den krampestillende effekten.

Absorpsjon: >92%. Etter oral administrering med 30 mg/kg uten fôr, nås T_max etter 2 timer. C_max ca. 18 µg/ml.

Proteinbinding: In vivo 60-70%.

Fordeling: Vd 548-579 ml/kg.

Halveringstid: Cl er 260-568 ml/time/kg. Eliminasjons t_1/2 ca. 1,5-2 timer.

Utskillelse: Via feces og urin. Ingen akkumulering forventes hos hunder med nyresvikt. Administrering sammen med fôr reduserer total AUC med 30%, men gir ingen betydelig endring i T_max og C_max.

Indikasjoner

Hund: For å redusere frekvensen av generaliserte anfall som følge av idiopatisk epilepsi, der alternative behandlingsmuligheter er grundig vurdert. For å redusere angst og redsel forbundet med lydfobi.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig kardiovaskulær lidelse.

Bivirkninger

Idiopatisk epilepsi: I studier er følgende milde og generelt forbigående bivirkninger sett: Svært vanlige (≥1/10): Ataksi, emesis, polyfagi (i begynnelsen av behandlingen), somnolens. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hyperaktivitet, apati, polydipsi, diaré, desorientering, anoreksi, hypersalivasjon, polyuri. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Framfall av tredje øyelokk og redusert syn. Aggresjon er rapportert mindre vanlig og økt følsomhed for lyd og angst i sjeldne tilfeller under feltforhold. Disse kan være behandlingsrelaterte, men kan også sees under postiktal fase eller som atferdsendringer som oppstår som del av sykdommen. Mild økning i plasmakreatinin, urea og kolesterolnivå er observert, men overstiger generelt ikke normale referanseområder. Lydfobi: I studier er følgende bivirkninger sett: Svært vanlige (≥1/10): Ataksi, økt appetitt, letargi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Emesis, aggresjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hyperaktivitet, somnolens, hypersalivasjon. Disse er forbigående og forsvinner under eller kort tid etter avsluttet behandling. Det er svært vanlig sett forbigående ataksi i begynnelsen av behandlingen i 1 studie. Dette ophørte spontant hos over halvparten av hundene innen 24 timer til tross for fortsatt behandling, og innen 48 timer hos halvparten av de resterende hundene.

Rapportering av bivirkninger

Forsiktighetsregler

Sikkerhet er ikke undersøkt hos hunder <2 kg eller hos hunder der det foreligger sikkerhetsaspekter som nyre-, lever-, mage-/tarmsykdom eller annen sykdom. Preparatet kan gi økt eller redusert aggresjonsnivå. Hos hunder med tidligere aggresjonsproblemer skal det foretas undersøkelse inkl. en grundig nytte-risikovurdering før behandling. Undersøkelsen kan omfatte vurdering av utløsende faktorer eller situasjoner forbundet med tidligere aggressive episoder. Før behandlingsoppstart skal atferdsterapi eller henvisning til atferdsspesialist vurderes, og ytterligere tiltak for å minimere risikoen for aggresjonsproblemer skal ev. iverksettes. Milde atferdsendringer eller muskulære forstyrrelser er observert ved brå seponering. Idiopatisk epilepsi: Farmakologisk respons kan variere, og effekt kan være utilstrekkelig. Noen hunder vil oppnå anfallsfrihet, noen vil få redusert antall anfall, mens noen ikke responderer. På bakgrunn av dette må det gjøres en grundig vurdering før en stabil hund overføres fra pågående antiepileptisk behandling til imipetoin. Hos ikke-respondere kan økt anfallsfrekvens opptre. Hvis anfallene ikke blir tilstrekkelig kontrollert, bør ytterligere diagnostiske tiltak og annen antiepileptisk behandling vurderes. Når overføringen av en hund fra en antiepileptisk behandling til en annen er medisinsk indisert, bør dette gjøres gradvis og under adekvat klinisk oppfølging. Effekten hos hunder med status epilepticus og clusteranfall er ikke undersøkt. Imepitoin bør derfor ikke brukes som primærbehandling hos disse hundene. Det er ikke observert tap av krampestillende effekt (toleranseutvikling) under kontinuerlig behandling i 4 uker. Lydfobi: Effekt ved reduksjon av angst og frykt forbundet med lydfobi er ikke undersøkt hos hunder <12 måneder. Inntil 2 dagers premedisinering kan være nødvendig for å oppnå optimal angstdempende effekt. Indikasjonen for behandling av lydfobi er basert på en pivotal feltstudie som undersøkte 3 dagers behandling i forbindelse med en lydepisode med fyrverkeri. Lengre behandlingsvarighet ved lydfobi skal være i samsvar med nytte-risikovurdering gjort av behandlende veterinær. Det bør overveies å bruke et atferdsendringsprogram. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Inntak kan forårsake svimmelhet, sløvhet og kvalme. Ved utilsiktet inntak, spesielt av barn, søk straks legehjelp og vis pakningsvedlegg/etikett.

Interaksjoner

Imepitoin er brukt i kombinasjon med fenobarbital, kaliumbromid og/eller i et lite antall tilfeller med levetiracetam, og ingen skadelige kliniske interaksjoner er observert.

Drektighet/Laktasjon

Anbefales ikke til hannhunder som skal brukes i avl.

Drektighet: Skal ikke brukes til tisper under drektighet.

Laktasjon: Skal ikke brukes til tisper under diegiving.

Dosering

Idiopatisk epilepsi: Individuell dosering, avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad: 10-30 mg/kg 2 ganger daglig, med ca. 12 timers mellomrom. Anbefalte startdose 10 mg/kg 2 ganger daglig, se tabell. Hvis anfallene ikke er tilfredsstillende redusert etter minimum 1 ukes behandling med aktuell dose, bør hunden revurderes av veterinær. Forutsatt at imepitoin er godt tolerert, kan dosen økes med 50-100% pr. gang, inntil maks. dose på 30 mg/kg 2 ganger daglig. Antall tabletter som gis 2 ganger daglig ved oppstart av epilepsibehandling:

Kroppsvekt (kg)	Antall tabletter
	100 mg	400 mg
5	¹/₂
5,1-10	1
10,1-15	1¹/₂
15,1-20		¹/₂
20,1-40		1
40,1-60		1¹/₂
>60		2

Lydfobi: 30 mg/kg 2 ganger daglig, med ca. 12 timers mellomrom. Oppstart 2 dager før dagen med forventet lydepisode og fortsett gjennom lydepisoden.

Kroppsvekt (kg)	Antall tabletter
	100 mg	400 mg
2,5-3,9	1
4-5,9	1¹/₂
6-7,9	2
8-10,9	3
11-15,9		1
16-22,9		1¹/₂
23-29,9		2
30-36,9		2¹/₂
37-43,9		3
44-49,9		3¹/₂
50-55,9		4
56-71,9		4¹/₂
72-80		5

Administrering: Biotilgjengeligheten er større ved faste. Tidspunktet for administrering bør være konsekvent i forhold til fôring. Tablettene kan deles i 2 like deler (delestrek).

Overdosering/Forgiftning

Ved gjentatt overdosering på opptil 5 × maks. anbefalte dose, er innvirkning på CNS, gastrointestinale bivirkninger og reversibel QT-forlengelse sett. Ved slike doser er symptomene vanligvis ikke livstruende og forsvinner som regel innen 24 timer, ved symptomatisk behandling. CNS-effekten kan omfatte tap av oppretningsreflekser, nedsatt aktivitet, lukkede øyne, tåreflod, tørre øyne og nystagmus. Redusert kroppsvekt kan observeres. Hos hannhunder som fikk administrert 10 × maks. anbefalt dose, er det sett diffus atrofi av sædproduserende tubuli i testiklene og tilhørende redusert antall spermier.

Pakninger

Pexion, TABLETTER:

Styrke	Dyreart	Pakning	Varenr	R.gr.
100 mg	hund	100 stk. (flaske)	396865	C
400 mg	hund	100 stk. (flaske)	164592	C

SPC (preparatomtale)

Pexion TABLETTER 100 mg

Pexion TABLETTER 400 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

05.07.2018

Sist endret: 06.08.2019