Sentraltvirkende analgetikum, opioid.

QN02A F01 (Butorfanol)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml til hest, hund og katt: 1 ml inneh.: Butorfanol (som tartrat) 10 mg, benzetoniumklorid 0,1 mg, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Agonistisk-antagonistisk virkning. Agonistisk på kappa-opioidreseptorer og antagonistisk på my-opioidreseptorer. Kappa-reseptorene styrer analgesi og sedasjon, uten depresjon av kardiopulmonal funksjon og kroppstemperatur. My-reseptorene styrer supraspinal analgesi, sedering og depresjon av kardiopulmonal funksjon og kroppstemperatur. Agonistkomponenten er 10 ganger mer potent enn antagonistkomponenten.
Absorpsjon: Analgesi inntrer vanligvis innen 15 minutter etter i.v. administrering hos hest, hund og katt. Hest: Etter i.v. administrering av én enkeltdose varer den analgetiske effekten vanligvis i 2 timer. Hund: Etter i.v. administrering av én enkeltdose varer effekten i 30 minutter. Katt: Smertelindrende effekt ved visceral smerte er påvist i opptil 6 timer etter administrering. Ved somatisk smerte har varigheten av smertelindringen vært atskillig kortere.
Proteinbinding: Sterkt bundet til plasmaproteiner (opptil 80%).
Fordeling: Vd: Hest: 2,1 liter​/​kg. Hund: 4,4 liter​/​kg. Katt: 7,4 liter​/​kg. Omfattende vevsdistribusjon.
Halveringstid: Kort terminal t1/2: Hest ca. 44 minutter. Hund: 1,7 timer. Katt: 4,1 time.
Metabolisme: Rask, hovedsakelig i lever. 2 inaktive metabolitter blir dannet.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin (i størst grad) og feces.

Indikasjoner 

Hest: Analgesi: For kortvarig lindring av smerter slik som kolikk med opprinnelse i gastrointestinalkanalen. Sedering og preanestesi: I kombinasjon med α2-adrenoseptoragonister. Hund​/​katt: Analgesi: For lindring av moderate pre- og postoperative smerter og posttraumatiske smerter. Sedering og preanestesi: I kombinasjon med α2-adrenoseptoragonister (medetomidin). Som en del av en anestesiprosedyre (medetomidin, ketamin).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Sterkt nedsatt nyre- og leverfunksjon. Cerebral skade eller hjernelesjoner. Obstruktiv lungesykdom, hjertedysfunksjon eller spastiske tilstander. Hest: Skal ikke brukes i kombinasjon med α2-agonister til hester med kjent hjerterytmeforstyrrelse. Kombinasjonsbruk vil gi nedsatt gastrointestinal motilitet, og skal derfor ikke benyttes i tilfeller av kolikk som er forbundet med at noe har satt seg fast i mage-tarmkanalen. Kombinasjonen skal ikke brukes under drektighet.

Bivirkninger

Hest: Svært vanlige (≥1​/​10): Ataksi (varer ca. 3-5 minutter), mild sedasjon. Ukjent frekvens: Ufrivillige bevegelser (løpebevegelser), mild og forbigående gastrointestinal hypomotilitet (kan forsterkes av samtidig bruk av α2-agonister), respirasjonsdepresjon (den respirasjonsdepressive effekten av α2-agonister kan forsterkes ved samtidig bruk av butorfanol), hjertedepresjon. Hund​/​katt: Sjeldne (≥1​/​10 000 til <1​​/​​1000): Ataksi, anoreksi, diaré. Ukjent frekvens: Respirasjonsdepresjon, hjertedepresjon, smerter på injeksjonssted (ved i.m. administrering), gastrointestinal hypomobilitet. Katt: Ukjent frekvens: Opphisselse, angst, sedasjon, mydriasis, desorientering og dysfori.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert hos valper, kattunger og føll. Bruk til disse skal kun skje etter nytte-​/​risikovurdering av ansvarlig veterinær. Pga. hostedempende egenskaper kan butorfanol føre til akkumulering av slim i luftveiene. Til dyr med respirasjonssykdommer assosiert med økt slimproduksjon, bør butorfanol derfor kun brukes etter en nytte-​/​risikovurdering av ansvarlig veterinær. Ved respiratorisk depresjon, kan nalokson brukes som antidot. Sedering kan observeres hos behandlede dyr. Hos dyr med hjerte-​/​karsykdom skal kombinasjonen av butorfanol og α2-adrenoseptoragonister benyttes med forsiktighet. Samtidig bruk av antikolinerge legemidler, f.eks. atropin, må overveies. Rutinemessig hjerteauskultasjon bør utføres før bruk i kombinasjon med α2-adrenoseptoragonister. Administrering av butorfanol og romifidin i samme sprøyte bør unngås pga. risiko for bradykardi, hjerteblokk og ataksi. Hest: Bruk av anbefalt dose kan føre til forbigående ataksi og​/​eller opphisselse. Ved behandling av hester må man derfor nøye vurdere hvor behandlingen skal foregå, for å unngå skade på pasienten og personer. Hund: Hos hunder med MDR1-mutasjon reduseres dosen med 25-50%. Katt: Katter skal veies for å sikre at korrekt dose blir beregnet. En gradert sprøyte må brukes for å sikre nøyaktig administrering av anbefalt dosevolum (f.eks. insulinsprøyte eller gradert 1 ml sprøyte). Dersom gjentatte behandlinger kreves, skal ulike injeksjonssteder benyttes. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Forsiktighet må utvises for å unngå utilsiktet injeksjon​/​selvinjeksjon. Bivirkninger hos mennesker er søvnighet, svette, kvalme, svimmelhet og forvirring. Ved utilsiktet selvinjeksjon, søk straks legehjelp og vis pakningsvedlegg​/​etikett. Kjør ikke bil. Opioidantagonist (f.eks. nalokson) kan brukes som antidot. Skyll av sprut på huden eller i øynene umiddelbart.

Interaksjoner 

Samtidig administrering av andre legemidler som metaboliseres i lever, kan forsterke butorfanoleffekten. Samtidig bruk av butorfanol og anestetika, sentralvirkende sedativer eller respirasjonsdepressive legemidler kan forsterke effekten av disse. All bruk av butorfanol på denne måten krever nøye overvåkning og nøyaktig tilpassing av dose. Administrering av butorfanol kan fjerne den analgetiske effekten hos dyr som tidligere har fått rene my-opioide analgetika.

Drektighet​/​Laktasjon

Passerer over placentabarrieren og går over i morsmelk. Laboratoriestudier har ikke vist tegn på teratogene effekter. Bruk ved drektighet og diegivning er ikke anbefalt da sikkerhet ikke er fastslått.

Dosering 

Hest: Kortvarig analgesi: Monoterapi: 0,1 mg/kg kroppsvekt (1 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons. Sedering og preanestesi: Med detomidin: Detomidin 0,012 mg/kg kroppsvekt i.v., følges innen 5 minutter med butorfanol 0,025 mg/kg kroppsvekt (0,25 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Med romifidin: Romifidin 0,05 mg/kg kroppsvekt i.v. følges innen 5 minutter med butorfanol 0,02 mg/kg kroppsvekt (0,2 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Med xylazin: Xylazin 0,5 mg/kg kroppsvekt i.v. følges etter 3-5 minutter med butorfanol 0,05-0,1 mg/kg kroppsvekt (0,5-1 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Hund: Kortvarig analgesi: Monoterapi: 0,1-0,4 mg/kg kroppsvekt (0,01-0,04 ml/kg kroppsvekt) sakte i.v. (ved lav til medium dosering) eller i.m. eller s.c. For kontroll av postoperativ smerte bør injeksjonen administreres 15 minutter før utløpet av anestesien, for å oppnå tilstrekkelig smertelindring gjennom oppvåkningsfasen. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons. Sedering: Med medetomidin: Butorfanol 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v. eller i.m. og medetomidin 0,01 mg/kg kroppsvekt i.v. eller i.m. Preanestesi​/​anestesi: Med medetomidin og ketamin: Butorfanol: 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.m. og medetomidin 0,025 mg/kg kroppsvekt i.m. Ved anestesiprosedyre gis ketamin 5 mg/kg kroppsvekt i.m. 15 minutter etter butorfanol​/​medetomidin. Det er bare mulig å bruke atipamezol 0,1 mg/kg kroppsvekt for medetomidin-antagonisering, når ketaminvirkningen har opphørt. Katt: Kortvarig​/​medium analgesi: Monoterapi: 15 minutter før oppvåkning enten 0,4 mg/kg kroppsvekt (0,04 ml/kg kroppsvekt) s.c. eller 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons. Sedering: Med medetomidin: Butorfanol 0,4 mg/kg kroppsvekt (0,04 ml/kg kroppsvekt) s.c. og medetomidin 0,05 mg/kg kroppsvekt s.c. Ved sårrengjøring anbefales bruk av ytterligere ett lokalt anestetikum. Effekten av medetomidin kan reverseres med atipamezol 0,125 mg/kg kroppsvekt. Preanestesi​/​anestesiprosedyre: Med medetomidin og ketamin: Butorfanol 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v., medetomidin 0,04 mg/kg kroppsvekt i.v., og ketamin 1,5 mg/kg kroppsvekt i.v. Det er bare mulig å bruke atipamezol 0,1 mg/kg kroppsvekt for medetomidin-antagonisering, når ketaminvirkningen har opphørt. Tilberedning​/​Håndtering: Gummiproppen skal ikke punkteres >25 ganger. Administrering: Rask i.v. injeksjon bør unngås. Hest: Gis i.v. Hund: Gis i.v., s.c. eller i.m. Katt: Gis i.v. eller s.c.

Overdosering​/​Forgiftning

Hest: Økte doseringer kan resultere i respirasjonsdepresjon som generell opioid bivirkning. Intravenøse doser på 1 mg/kg (10 ganger anbefalt dose), gjentatt med 4-timers intervaller i 2 dager, førte til forbigående bivirkninger, inkl. temperaturstigning (pyreksi), økt respirasjonsfrekvens (takypné), CNS-symptomer (irrasjonell oppførsel, nervøsitet, rastløshet, mild ataksi som førte til døsighet) og gastrointestinal hypomotilitet, noen ganger med abdominalt ubehag. En opioidantagonist (f.eks. nalokson) kan brukes som antidot. Hund​/​katt: Miosis (hund)​/​mydriasis (katt), respirasjonsdepresjon, hypotensjon, forstyrrelse av det kardiovaskulære systemet og i alvorlige tilfeller respirasjonshindring, sjokk og koma. Avhengig av den kliniske situasjonen bør mottiltak utføres under intensiv medisinsk overvåkning. Overvåkning er påkrevd i minst 24 timer.

Tilbakeholdelsestider

Hest: Ingen.

Oppbevaring og holdbarhet 

Etter anbrudd av indre emballasje: 28 dager. Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur.

 

Pakninger

Butomidor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Dyreart Pakning Varenr R.gr.
10 mg/ml hest, hund og katt 1 × 10 ml (hettegl.) 531943 A
5 × 10 ml (hettegl.) 116345 A

SPC (preparatomtale)

Butomidor INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

30.08.2024


Sist endret: 17.09.2024